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Rimegepant

Synonyms: BMS-927711, BMS927711, BMS 927711, BHV-3000
货号 T4610Cas号 1289023-67-1 一键复制产品信息 纯度: 99.99%
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Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM,IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

Rimegepant

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货号 T4610Cas号 1289023-67-1

别名 BMS-927711, BMS927711, BMS 927711, BHV-3000

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM,IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

Rimegepant
其他形式的 “Rimegepant”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 428
现货
5 mg
¥ 970
现货
10 mg
¥ 1,510
现货
25 mg
¥ 2,530
现货
50 mg
¥ 3,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
现货
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颜色: 白色

产品介绍


生物活性
产品描述
Rimegepant (BMS 927711) is a potent calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist (Ki=0.027 nM, IC50=0.14 nM). Rimegepant can be used for the treatment of acute attacks of migraine as well as for prophylaxis.
靶点活性
CGRP receptor:0.14 nM, CGRP receptor:0.027 nM (Ki)
体外活性

方法:转染人 CGRP 受体的 Cos7 细胞用 αCGRP (10 nM) 和 Rimegepant (0.1 nM-10 µM) 处理 15 min,使用 cAMP Assay 检测 cAMP 水平。
结果:Rimegepant 完全阻断 CGRP 受体的激活,pIC50 为 8.00 [10 nM]。[1]
方法:人 NP 细胞用 Rimegepant (0.1-10 µM) 和 CGRP (1 µM) 处理 24 h,使用 CCK 8 assay 检测细胞活力。
结果:Rimegepant 可以恢复 CGRP 介导的人类 NP 细胞中降低的细胞活力。[2]

体内活性

方法:为检测对椎间盘退变 (IVDD) 的作用,将 Rimegepant (9 mg/kg) 口服给药给针刺损伤引起的 IVDD 小鼠模型,每天一次,持续一个月。
结果:与假手术组相比,损伤组的椎间盘明显退化,而 Rimegepant 减轻了这种影响。免疫组织化学分析表明,与假手术组相比,损伤组 II 型胶原的蛋白质翻译减少。然而,与损伤组相比,损伤+ Rimegepant 组的小鼠显示 II 型胶原的蛋白质翻译恢复。[2]

别名BMS-927711, BMS927711, BMS 927711, BHV-3000
化学信息
分子量534.56
分子式C28H28F2N6O3
CAS No.1289023-67-1
SmilesN[C@H]1[C@@H](CC[C@@H](OC(=O)N2CCC(CC2)n2c3cccnc3[nH]c2=O)c2ncccc12)c1cccc(F)c1F
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (130.95 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8707 mL9.3535 mL18.7070 mL93.5349 mL
5 mM0.3741 mL1.8707 mL3.7414 mL18.7070 mL
10 mM0.1871 mL0.9353 mL1.8707 mL9.3535 mL
20 mM0.0935 mL0.4677 mL0.9353 mL4.6767 mL
50 mM0.0374 mL0.1871 mL0.3741 mL1.8707 mL
100 mM0.0187 mL0.0935 mL0.1871 mL0.9353 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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