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AZD0022

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产品编号 T204084Cas号 2958627-18-2
别名 AZD 0022

AZD0022是一种选择性、可逆和口服活性的KRAS G12D抑制剂，对活性（KRAS G12D-GTP）和非活性(KRAS G12D-GDP)蛋白均表现出高亲和力，并且对野生型KRAS具有选择性。AZD0022在PDAC和NSCLC模型中具有物标志物抑制作用，可用于研究晚期实体瘤、胰腺癌和结直肠癌等肿瘤。

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纯度: 98.73%

产品编号 T204084 别名 AZD 0022Cas号 2958627-18-2

AZD0022是一种选择性、可逆和口服活性的KRAS G12D抑制剂，对活性（KRAS G12D-GTP）和非活性(KRAS G12D-GDP)蛋白均表现出高亲和力，并且对野生型KRAS具有选择性。AZD0022在PDAC和NSCLC模型中具有物标志物抑制作用，可用于研究晚期实体瘤、胰腺癌和结直肠癌等肿瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 6,120
In stock
5 mg
¥ 12,200
In stock
10 mg
¥ 16,500
In stock
25 mg
¥ 24,500
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 17,900
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD0022 is a selective, reversible, and orally active KRAS G12D inhibitor exhibiting high affinity for both active (KRAS G12D-GTP) and inactive (KRAS G12D-GDP) proteins, whilst demonstrating selectivity for wild-type KRAS. AZD0022 exhibits tumour marker inhibition in PDAC and NSCLC models, making it suitable for investigating tumours such as advanced solid tumours, pancreatic cancer, and colorectal cancer.
体外活性

PK/PD 建模得出 AZD0022 抑制 pRSK（磷酸化 RSK）的 游离 IC₅₀ 为 1.4 nM[1]。

体内活性

在携带 GP2D 人源肿瘤的裸鼠模型中，AZD0022 经口服 150 mg/kg 可在血浆和肿瘤中维持较高药物暴露，肿瘤中的浓度约为血浆的 18 倍。连续 7 天以 150 mg/kg 每日两次（BID）给药可实现高达 75% 的 pRSK 抑制，且在 10、50、150 mg/kg 剂量下均表现出剂量依赖性靶点调控。[1]。

别名AZD 0022
化学信息
分子量614.64
分子式C34H30F4N6O
CAS No.2958627-18-2
SmilesFC=1C=CC2=CC(N)=CC(C=3C(F)=CC=4C(=NC(=NC4N5CC6C=CC(N6)C5)OCC78N(CCC7)CC(F)C8)C3F)=C2C1C#C
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (130.16 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6270 mL8.1348 mL16.2697 mL81.3484 mL
5 mM0.3254 mL1.6270 mL3.2539 mL16.2697 mL
10 mM0.1627 mL0.8135 mL1.6270 mL8.1348 mL
20 mM0.0813 mL0.4067 mL0.8135 mL4.0674 mL
50 mM0.0325 mL0.1627 mL0.3254 mL1.6270 mL
100 mM0.0163 mL0.0813 mL0.1627 mL0.8135 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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