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AZD0022

Synonyms: AZD 0022
货号 T204084Cas号 2958627-18-2 一键复制产品信息纯度: 98.73%
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AZD0022是一种选择性、可逆和口服活性的KRAS G12D抑制剂，对活性（KRAS G12D-GTP）和非活性(KRAS G12D-GDP)蛋白均表现出高亲和力，并且对野生型KRAS具有选择性。AZD0022在PDAC和NSCLC模型中具有物标志物抑制作用，可用于研究晚期实体瘤、胰腺癌和结直肠癌等肿瘤。

AZD0022

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纯度: 98.73%

货号 T204084Cas号 2958627-18-2

别名 AZD 0022

AZD0022是一种选择性、可逆和口服活性的KRAS G12D抑制剂，对活性（KRAS G12D-GTP）和非活性(KRAS G12D-GDP)蛋白均表现出高亲和力，并且对野生型KRAS具有选择性。AZD0022在PDAC和NSCLC模型中具有物标志物抑制作用，可用于研究晚期实体瘤、胰腺癌和结直肠癌等肿瘤。

AZD0022
规格价格库存数量
1 mg
¥ 6,120
现货
5 mg
¥ 12,200
现货
10 mg
¥ 16,500
现货
25 mg
¥ 24,500
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 17,900
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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纯度: 98.73%
颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD0022 is a selective, reversible, and orally active KRAS G12D inhibitor exhibiting high affinity for both active (KRAS G12D-GTP) and inactive (KRAS G12D-GDP) proteins, whilst demonstrating selectivity for wild-type KRAS. AZD0022 exhibits tumour marker inhibition in PDAC and NSCLC models, making it suitable for investigating tumours such as advanced solid tumours, pancreatic cancer, and colorectal cancer.
体外活性

PK/PD 建模得出 AZD0022 抑制 pRSK（磷酸化 RSK）的 游离 IC₅₀ 为 1.4 nM[1]。

体内活性

在携带 GP2D 人源肿瘤的裸鼠模型中，AZD0022 经口服 150 mg/kg 可在血浆和肿瘤中维持较高药物暴露，肿瘤中的浓度约为血浆的 18 倍。连续 7 天以 150 mg/kg 每日两次（BID）给药可实现高达 75% 的 pRSK 抑制，且在 10、50、150 mg/kg 剂量下均表现出剂量依赖性靶点调控。[1]。

别名
AZD 0022
化学信息
分子量614.64
分子式C34H30F4N6O
CAS No.2958627-18-2
SmilesFC=1C=CC2=CC(N)=CC(C=3C(F)=CC=4C(=NC(=NC4N5CC6C=CC(N6)C5)OCC78N(CCC7)CC(F)C8)C3F)=C2C1C#C
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (130.16 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.37 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6270 mL8.1348 mL16.2697 mL81.3484 mL
5 mM0.3254 mL1.6270 mL3.2539 mL16.2697 mL
10 mM0.1627 mL0.8135 mL1.6270 mL8.1348 mL
20 mM0.0813 mL0.4067 mL0.8135 mL4.0674 mL
50 mM0.0325 mL0.1627 mL0.3254 mL1.6270 mL
100 mM0.0163 mL0.0813 mL0.1627 mL0.8135 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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