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AZD0022是选择性和口服活性的KRAS G12D 抑制剂,在GP2D异种移植模型中显示出暴露依赖性的pRSK抑制作用。
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AZD0022是选择性和口服活性的KRAS G12D 抑制剂,在GP2D异种移植模型中显示出暴露依赖性的pRSK抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | 待询 | 10-14周 | |
5 mg | 待询 | 10-14周 | |
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
25 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
产品描述 | AZD0022 is a selective and orally active KRAS G12D inhibitor that displays exposure-dependent pRSK inhibition in a GP2D xenograft model. |
体外活性 | PK/PD 建模得出 AZD0022 抑制 pRSK(磷酸化 RSK)的 游离 IC₅₀ 为 1.4 nM[1]。 |
体内活性 | 在携带 GP2D 人源肿瘤的裸鼠模型中,AZD0022 经口服 150 mg/kg 可在血浆和肿瘤中维持较高药物暴露,肿瘤中的浓度约为血浆的 18 倍。连续 7 天以 150 mg/kg 每日两次(BID)给药可实现高达 75% 的 pRSK 抑制,且在 10、50、150 mg/kg 剂量下均表现出剂量依赖性靶点调控。[1]。 |
别名 | AZD 0022 |
分子量 | 614.64 |
分子式 | C34H30F4N6O |
CAS No. | 2958627-18-2 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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