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SKLB-163

Synonyms: SKLB163
货号 T26193Cas号 1255099-06-9 一键复制产品信息纯度: 99.23%
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SKLB-163 属于小分子抑制剂,是一种RhoGDI 抑制剂,具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI,激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化,从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移,并增强放射敏感性。

SKLB-163

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纯度: 99.23%

货号 T26193Cas号 1255099-06-9

别名 SKLB163

SKLB-163 属于小分子抑制剂,是一种RhoGDI 抑制剂,具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI,激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化,从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移,并增强放射敏感性。

SKLB-163
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,170
现货
5 mg
¥ 2,920
现货
10 mg
¥ 4,320
现货
25 mg
¥ 6,880
现货
50 mg
¥ 9,330
现货
100 mg
¥ 12,500
现货
500 mg
¥ 25,200
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


SKLB-163 AI Summary
SKLB-163 exhibits cytotoxic and antiproliferative activities against a variety of human cancer cell lines. As determined by MTT assay after 48 hours, it shows IC50 values ranging from 1100.0 nM to 6580.0 nM, indicating its potency in inhibiting cell growth by 50% across different cell types, including MCF7, HepG2, HeLa, A-375, SPCA1, SW620, and PC-3 cells. Lower IC50 values suggest higher potency in inhibiting the growth of these cell lines..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SKLB-163 is a small-molecule inhibitor and a RhoGDI inhibitor with oral bioactivity, cell permeability, and selectivity. This compound induces tumor cell apoptosis, inhibits proliferation and migration, and enhances radiosensitivity by downregulating RhoGDI, activating the JNK-1/caspase-3 pathway, and suppressing Akt and p44/42 MAPK phosphorylation.
靶点活性
A431 cells:4.4 μM, HCT116 cells:1.3 μM, A549 cells:4 μM, A375 cells:1.8 μM, BxPC-3 cells:6.6 μM
体外活性

方法:使用不同浓度 (0-20 μM) 的 SKLB-163 处理鼻咽癌 (NPC) 细胞 48 小时,检测细胞增殖、迁移及辐射敏感性的变化。
结果:SKLB-163 抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞的增殖和迁移,并使细胞对辐射敏感。[1]
方法:使用不同浓度 (0-20 μM) 的 SKLB-163 处理 A375、SPC-A1、SW620、HeLa、PC-3 细胞 48 小时,检测其细胞毒性作用;使用不同浓度 (0-2.5 μM) 的 SKLB-163 处理 A375 细胞 48 小时,检测细胞凋亡和集落形成情况。
结果:SKLB-163 在 A375、SPC-A1、SW620、HeLa、PC-3 细胞中显示出细胞毒性作用,并可诱导 A375 细胞凋亡及抑制集落形成。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤及辐射增敏作用,在鼻咽癌小鼠模型中,单独给予 SKLB-163 (25-100 mg/kg,灌胃,每天一次,持续 30 天),或联合放疗 (从 SKLB-163 给药第 6 天开始,给予 3 Gy 辐射,每天一次,持续 3 天)。
结果:SKLB-163 单独给药可抑制肿瘤生长和腹水形成,并抑制肝和肺转移;联合给药可使鼻咽癌肿瘤对辐射敏感。[1]

别名
SKLB163
化学信息
分子量405.92
分子式C18H16ClN3O2S2
CAS No.1255099-06-9
SmilesS(CC(NCC1=CC=CC=C1)=O)C2=NC=3C(S2)=CC(NC(CCl)=O)=CC3
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (609.73 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4635 mL12.3177 mL24.6354 mL123.1770 mL
5 mM0.4927 mL2.4635 mL4.9271 mL24.6354 mL
10 mM0.2464 mL1.2318 mL2.4635 mL12.3177 mL
20 mM0.1232 mL0.6159 mL1.2318 mL6.1588 mL
50 mM0.0493 mL0.2464 mL0.4927 mL2.4635 mL
100 mM0.0246 mL0.1232 mL0.2464 mL1.2318 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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