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SKLB-163 属于小分子抑制剂,是一种RhoGDI 抑制剂,具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI,激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化,从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移,并增强放射敏感性。
别名 SKLB163
SKLB-163 属于小分子抑制剂,是一种RhoGDI 抑制剂,具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI,激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化,从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移,并增强放射敏感性。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,330 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 25,200 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,970 | 现货 |
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| 产品描述 | SKLB-163 is a small-molecule inhibitor and a RhoGDI inhibitor with oral bioactivity, cell permeability, and selectivity. This compound induces tumor cell apoptosis, inhibits proliferation and migration, and enhances radiosensitivity by downregulating RhoGDI, activating the JNK-1/caspase-3 pathway, and suppressing Akt and p44/42 MAPK phosphorylation. |
| 靶点活性 | A431 cells:4.4 μM, HCT116 cells:1.3 μM, A549 cells:4 μM, A375 cells:1.8 μM, BxPC-3 cells:6.6 μM |
| 体外活性 | 方法:使用不同浓度 (0-20 μM) 的 SKLB-163 处理鼻咽癌 (NPC) 细胞 48 小时,检测细胞增殖、迁移及辐射敏感性的变化。 |
| 体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤及辐射增敏作用,在鼻咽癌小鼠模型中,单独给予 SKLB-163 (25-100 mg/kg,灌胃,每天一次,持续 30 天),或联合放疗 (从 SKLB-163 给药第 6 天开始,给予 3 Gy 辐射,每天一次,持续 3 天)。 |
| 别名 | SKLB163 |
| 分子量 | 405.92 |
| 分子式 | C18H16ClN3O2S2 |
| CAS No. | 1255099-06-9 |
| Smiles | S(CC(NCC1=CC=CC=C1)=O)C2=NC=3C(S2)=CC(NC(CCl)=O)=CC3 |
| 密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 247.5 mg/mL (609.73 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多