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AF-353

Name: AF-353
Brand: TargetMol
SKU: T2087
Price: 166 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Synonyms: Ro-4

货号 T2087Cas号 865305-30-2 一键复制产品信息纯度: 99.42%

很棒

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

AF-353

一键复制产品信息

很棒

纯度: 99.42%

货号 T2087Cas号 865305-30-2

别名 Ro-4

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 166	现货
5 mg	¥ 410	现货
10 mg	¥ 732	现货
25 mg	¥ 1,480	现货
50 mg	¥ 2,090	现货
100 mg	¥ 2,970	现货
200 mg	¥ 4,230	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 472	现货

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产品介绍

AF-353 AI Summary

AF-353 exhibits potent antagonist activity against rat and human P2X3 receptors, with IC50 values of 10.0 nM and 20.0 nM respectively. It also acts as an antagonist at the human recombinant P2X2/3 receptor with an IC50 of 79.43 nM. The compound shows modest permeability in human Caco-2 cells, with a permeability ratio of 1.0, and high kinetic solubility in phosphate buffer at pH 7.4. It demonstrates high plasma protein binding, with 95.33% bound in human plasma and 96.17% bound in rat plasma. In terms of pharmacokinetics, AF-353 has a clearance rate of 13.0 mL/min/kg, an oral bioavailability of 72.0%, and a half-life of 1.5 hours in dogs. The compound also exhibits low activity against other P2X receptors (P2X1, P2X2, P2X4, P2X5, P2X7), with IC50 values greater than 10,000 nM, and very high Ki values (100,000,000 nM) for inhibiting ML1 receptor, histamine H2 receptor, and various serotonin receptors. Although it shows minimal inhibition of SARS-CoV-2 3CL-Pro protease and induced cytotoxicity in VERO-6 cells, these preliminary results suggest limited antiviral activity. Overall, AF-353's primary potential lies in its role as a P2X3 receptor modulator..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	AF-353 (Ro-4), an effective and orally bioavailable antagonist of the P2X3/P2X2/3 receptor, inhibits human and rat P2X3 (pIC50= 8.0).
靶点活性	P2X3 (rat):8.0 (pIC50), P2X3 (human):7.3 (pIC50)
别名	Ro-4

化学信息

分子量	400.21
分子式	C₁₄H₁₇IN₄O₂
CAS No.	865305-30-2
Smiles	COc1cc(C(C)C)c(Oc2cnc(N)nc2N)cc1I
密度	1.619 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (137.43 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4987 mL	12.4934 mL	24.9869 mL	124.9344 mL
5 mM	0.4997 mL	2.4987 mL	4.9974 mL	24.9869 mL
10 mM	0.2499 mL	1.2493 mL	2.4987 mL	12.4934 mL
20 mM	0.1249 mL	0.6247 mL	1.2493 mL	6.2467 mL
50 mM	0.0500 mL	0.2499 mL	0.4997 mL	2.4987 mL
100 mM	0.0250 mL	0.1249 mL	0.2499 mL	1.2493 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。