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AF-353

Name: AF-353
Brand: TargetMol
SKU: T2087
Price: 166 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.356%

货号 T2087Cas号 865305-30-2

别名 Ro-4

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

AF-353

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很棒

纯度: 99.356%

货号 T2087 别名 Ro-4Cas号 865305-30-2

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 166	现货
5 mg	¥ 410	现货
10 mg	¥ 732	现货
25 mg	¥ 1,480	现货
50 mg	¥ 2,090	现货
100 mg	¥ 2,970	现货
200 mg	¥ 4,230	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 472	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	AF-353 (Ro-4), an effective and orally bioavailable antagonist of the P2X3/P2X2/3 receptor, inhibits human and rat P2X3 (pIC50= 8.0).
靶点活性	P2X3 (human):7.3 (pIC50), P2X3 (rat):8.0 (pIC50)
别名	Ro-4

化学信息

分子量	400.21
分子式	C₁₄H₁₇IN₄O₂
CAS No.	865305-30-2
Smiles	COc1cc(C(C)C)c(Oc2cnc(N)nc2N)cc1I
密度	1.619 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (137.43 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4987 mL	12.4934 mL	24.9869 mL	124.9344 mL
5 mM	0.4997 mL	2.4987 mL	4.9974 mL	24.9869 mL
10 mM	0.2499 mL	1.2493 mL	2.4987 mL	12.4934 mL
20 mM	0.1249 mL	0.6247 mL	1.2493 mL	6.2467 mL
50 mM	0.0500 mL	0.2499 mL	0.4997 mL	2.4987 mL
100 mM	0.0250 mL	0.1249 mL	0.2499 mL	1.2493 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

TargetMol AI Summary

AF-353 exhibits potent antagonist activity against rat and human P2X3 receptors, with IC50 values of 10.0 nM and 20.0 nM respectively. It also acts as an antagonist at the human recombinant P2X2/3 receptor with an IC50 of 79.43 nM. The compound shows modest permeability in human Caco-2 cells, with a permeability ratio of 1.0, and high kinetic solubility in phosphate buffer at pH 7.4. It demonstrates high plasma protein binding, with 95.33% bound in human plasma and 96.17% bound in rat plasma. In terms of pharmacokinetics, AF-353 has a clearance rate of 13.0 mL/min/kg, an oral bioavailability of 72.0%, and a half-life of 1.5 hours in dogs. The compound also exhibits low activity against other P2X receptors (P2X1, P2X2, P2X4, P2X5, P2X7), with IC50 values greater than 10,000 nM, and very high Ki values (100,000,000 nM) for inhibiting ML1 receptor, histamine H2 receptor, and various serotonin receptors. Although it shows minimal inhibition of SARS-CoV-2 3CL-Pro protease and induced cytotoxicity in VERO-6 cells, these preliminary results suggest limited antiviral activity. Overall, AF-353's primary potential lies in its role as a P2X3 receptor modulator..

Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl