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MK-4101

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产品编号 T6891Cas号 935273-79-3

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

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纯度: 99.13%

产品编号 T6891Cas号 935273-79-3

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 135
In stock
5 mg
¥ 255
In stock
10 mg
¥ 413
In stock
25 mg
¥ 828
In stock
50 mg
¥ 1,320
In stock
100 mg
¥ 2,150
In stock
200 mg
¥ 3,190
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 278
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-4101, an effective inhibitor of the Hedgehog pathway, has anti-tumor activity through the induction of extensive apoptosis and inhibition of proliferation in tumor cells.
靶点活性
Mouse cells:1.5 µM (IC50), KYSE180 oesophageal cancer cells:1 µM (IC50), HEK293 cells:1.1 µM (IC50)
体外活性

MK-4101 在工程小鼠细胞株 (Gli_Luc) 的报告基因测定中以及在人类KYSE180食管癌细胞中均能抑制Hh信号传导，其半抑制浓度(IC50) 分别为1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101 还能以IC50 = 1.1 μM的浓度从表达重组人SMO的293细胞中置换出荧光标记的cyclopamine衍生物。MK-4101可导致细胞在G1和G2期阻滞[1]。

体内活性

MK-4101通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导大量的凋亡，展现出强大的抗肿瘤活性。针对Ptch1+/-小鼠大脑皮质和皮肤中发展的原发性髓母细胞瘤和基底细胞癌(BCC)特别有效。MK-4101的药代动力学显示，该化合物可通过口服给药，体现出良好的生物利用度（F ≥ 87%），在小鼠和大鼠中展现出低至中等的血浆清除率。此外，它吸收良好，主要通过胆汁排泄[1]。

激酶实验
Luciferase assays: After various compound treatments, cells are lysed in luciferase lysis buffer and assayed for luciferase activity using the ONE-Glo luciferase assay system. All luciferase activities are normalized to protein concentration determined by Bradford assay.
细胞实验
BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation. (Only for Reference)
化学信息
分子量493.47
分子式C24H24F5N5O
CAS No.935273-79-3
SmilesCn1c(nnc1C12CCC(CC1)(CC2)c1noc(n1)C1CC(F)(F)C1)-c1ccccc1C(F)(F)F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 60 mg/mL (121.59 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 92 mg/mL (186.43 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0265 mL10.1323 mL20.2647 mL101.3233 mL
5 mM0.4053 mL2.0265 mL4.0529 mL20.2647 mL
10 mM0.2026 mL1.0132 mL2.0265 mL10.1323 mL
20 mM0.1013 mL0.5066 mL1.0132 mL5.0662 mL
50 mM0.0405 mL0.2026 mL0.4053 mL2.0265 mL
100 mM0.0203 mL0.1013 mL0.2026 mL1.0132 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SmoothenedSmoMK-4101MK4101MK 4101InhibitorinhibitHedgehogApoptosis

评论列表

4个月前
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评论内容

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