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Erythromycin estolate

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纯度: 99.59%

货号 T15245Cas号 3521-62-8

别名 依托红霉素, Phtalic anhydride, ilosone

Erythromycin estolate是一种半合成的红霉素衍生物，具有良好的口服吸收性和生物利用度耐酸性。作为大环内酯类抗生素，依托红霉素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，主要用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道、皮肤和软组织感染研究。Erythromycin estolate可能引起肝损伤，包括轻度的胆汁淤积性肝炎、黄疸和胆管缺乏。

Erythromycin estolate
其他形式的 “Erythromycin estolate”:
Erythromycin
Erythromycin-13C-d3
Erythromycin (Standard)
Erythromycin Gluceptate
Erythromycin lactobionate
Erythromycin hydrochloride

Erythromycin estolate

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纯度: 99.59%

货号 T15245 别名 依托红霉素, Phtalic anhydride, ilosoneCas号 3521-62-8

Erythromycin estolate是一种半合成的红霉素衍生物，具有良好的口服吸收性和生物利用度耐酸性。作为大环内酯类抗生素，依托红霉素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，主要用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道、皮肤和软组织感染研究。Erythromycin estolate可能引起肝损伤，包括轻度的胆汁淤积性肝炎、黄疸和胆管缺乏。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 109
现货
10 mg
¥ 148
现货
25 mg
¥ 239
现货
50 mg
¥ 317
现货
100 mg
¥ 509
现货
500 mg
¥ 1,270
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 297
现货
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产品介绍

Erythromycin estolate AI Summary
Erythromycin estolate exhibits inhibitory activity on the uptake of sodium fluorescein in OATP1B3-transfected CHO cells, with a 7.433% inhibition at 10 µM concentration, an IC50 value of 3090.3 nM, and a Ki value of 2350.0 nM. Similarly, in OATP1B1-transfected CHO cells, it shows a 6.903% inhibition at the same concentration, an IC50 value of 4365.16 nM, and a Ki value of 2410.0 nM. The compound also inhibits the uptake of [3H]taurocholate in both Sprague-Dawley rat and human BSEP expressed in plasma membrane vesicles, with IC50 values of 11400.0 nM and 4100.0 nM, respectively. Furthermore, it inhibits human BSEP with an IC50 value of 13000.0 nM, causing a reduction in ATP-dependent taurocholate uptake and demonstrating the inhibition of vesicle-associated [3H]-taurocholate transport. The compound induces mitochondrial dysfunction in rat liver mitochondria by inhibiting mitochondrial respiration and has a Cmax value of 4196.0 nM in humans when administered as a single dose. In the context of antiviral activity, Erythromycin estolate inhibits SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells, showing 4.1% and 0.48% inhibition respectively at a 10 µM concentration after 48 hours exposure. Additionally, it inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease by 20.05% at a concentration of 20 µM, indicating potential antiviral properties against SARS-CoV-2..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Erythromycin estolate is a semi-synthetic derivative of erythromycin with good oral absorption and bioavailability tolerance. As a macrolide antibiotic, Erythromycin exerts its antibacterial action by inhibiting bacterial protein synthesis and is mainly used in studies for the treatment of respiratory, skin and soft tissue infections caused by susceptible bacteria. Erythromycin estolate may cause liver injury, including mild cholestatic hepatitis, jaundice, and paucity of bile ducts.
体外活性

Erythromycin estolate在不同细胞类型中有效抑制了HCoV-OC43感染，并在安全浓度下显著降低了病毒滴度。此外，研究发现erythromycin estolate能够在早期阶段抑制HCoV-OC43感染，并通过破坏病毒膜的完整性以不可逆的方式灭活病毒，其作用目标可能是病毒膜的脂质成分。综上所述，erythromycin estolate有望成为治疗HCoV-OC43感染的潜在药物。[1]

别名依托红霉素, Phtalic anhydride, ilosone
化学信息
分子量1056.39
分子式C52H97NO18S
CAS No.3521-62-8
SmilesCCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O.CCC1OC(=O)C(C)C(OC2CC(C)(OC)C(O)C(C)O2)C(C)C(OC2OC(C)CC(C2OC(=O)CC)N(C)C)C(C)(O)CC(C)C(=O)C(C)C(O)C1(C)O
密度1.0053 g/cm3 (Estimated)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (42.6 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (1.89 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9466 mL4.7331 mL9.4662 mL47.3310 mL
5 mM0.1893 mL0.9466 mL1.8932 mL9.4662 mL
10 mM0.0947 mL0.4733 mL0.9466 mL4.7331 mL
20 mM0.0473 mL0.2367 mL0.4733 mL2.3666 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Erythromycin estolateBacterial
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