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(E/Z)-THZ1 2HCl

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纯度: 99.51%

产品编号 T35332Cas号 2095433-94-4

别名 (E/Z)-THZ1 Dihydrochloride, (E/Z)-THZ1 2HCl

THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) 是一种选择性、共价和变构的 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。 THZ1 2HCl 对多种癌细胞系具有抗增殖作用。

(E/Z)-THZ1 2HCl
其他形式的 “(E/Z)-THZ1 2HCl”:

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产品编号 T35332 别名 (E/Z)-THZ1 Dihydrochloride, (E/Z)-THZ1 2HClCas号 2095433-94-4

THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) 是一种选择性、共价和变构的 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。 THZ1 2HCl 对多种癌细胞系具有抗增殖作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 279
In stock
5 mg
¥ 659
In stock
10 mg
¥ 1,120
In stock
25 mg
¥ 2,680
In stock
50 mg
¥ 3,950
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100 mg
¥ 5,220
In stock
200 mg
¥ 7,630
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产品介绍

生物活性
产品描述
THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) is a selective, covalent, and allosteric inhibitor of CDK7 with an IC50 of 3.2 nM. THZ1 2HCl has antiproliferative effects on a variety of cancer cell lines.
靶点活性
CDK7 (cell-based assay):3.2 nM
体外活性

THZ1 2HCl 不可逆地抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化。THZ1 2HCl(250 nM) 完全抑制CDK7底物RNAPII CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化，而在Jurkat细胞中Ser 2的磷酸化消失。低浓度的THZ1 2HCl对一小部分基因产生重大影响，包括RUNX1，从而导致更大基因表达程序的随后丧失，结果是细胞死亡[1]。

体内活性

THZ1 2HCl在小鼠异种移植模型中抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。THZ1 2HCl(10 mg/kg)具有良好的耐受性，且其体重和行为未发生显著变化。THZ1 2HCl在动物模型中无明显毒性效应[1]。

细胞实验
Treat cells with THZ1, THZ1-R or DMSO From 0 to 6 hours, the effect of treatment time on THZ1-mediated inhibition of RNA polymerase II CTD phosphorylation was detected. In subsequent experiments, cells were treated with compounds for 4 hours, then the compound-containing medium was removed, cells were washed, and cells were grown in inhibitor-free medium.
别名(E/Z)-THZ1 Dihydrochloride, (E/Z)-THZ1 2HCl
化学信息
分子量638.98
分子式C31H30Cl3N7O2
CAS No.2095433-94-4
SmilesCl.Cl.CN(C)C\C=C\C(=O)Nc1ccc(cc1)C(=O)Nc1cccc(Nc2ncc(Cl)c(n2)-c2c[nH]c3ccccc23)c1
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 6.39 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5650 mL7.8250 mL15.6499 mL78.2497 mL
5 mM0.3130 mL1.5650 mL3.1300 mL15.6499 mL
10 mM0.1565 mL0.7825 mL1.5650 mL7.8250 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

THZ1二盐酸盐THZ-1 DihydrochlorideTHZ1 DihydrochlorideTHZ1 2HClTHZ-1THZ1THZ 1 DihydrochlorideTHZ 1CDK7

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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