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THZ1 2HCl

产品编号 T35332 CAS 2095433-94-4

别名: THZ1二盐酸盐, THZ1 2HCl, THZ1 Dihydrochloride

THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) 是一种选择性、共价和变构的 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。 THZ1 2HCl 对多种癌细胞系具有抗增殖作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

THZ1 2HCl, CAS 2095433-94-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 279	现货
5 mg	￥ 659	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 2,680	现货
50 mg	￥ 3,950	现货
100 mg	￥ 5,220	现货
200 mg	￥ 7,630	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,160	现货

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其他形式的 THZ1 2HCl:

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纯度: 98.33%

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产品描述	THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) is a selective, covalent, and allosteric inhibitor of CDK7 with an IC50 of 3.2 nM. THZ1 2HCl has antiproliferative effects on a variety of cancer cell lines.
靶点活性	CDK7 (cell-based assay):3.2 nM
体外活性	THZ1 2HCl irreversibly inhibits the phosphorylation of RNA polymerase II CTD. THZ1 2HCl(250 nM) completely inhibits the phosphorylation of CDK7 substrate RNAPII CTD at Ser 5 and Ser 7, and the phosphorylation of Ser 2 is lost in Jurkat cells. Low concentrations of THZ1 2HCl have major effects on a small subset of genes, including RUNX1, thus leading to the subsequent loss of a larger gene expression program, resulting in cell death [1].
体内活性	THZ1 2HCl inhibits the proliferation of KOPTK1 T-ALL cells in a mouse xenograft model. THZ1 2HCl(10 mg/kg) is well tolerated, and its body weight and behavior did not change significantly. THZ1 2HCl has no obvious toxic effects in animal models [1].
细胞实验	Treat cells with THZ1, THZ1-R or DMSO From 0 to 6 hours, the effect of treatment time on THZ1-mediated inhibition of RNA polymerase II CTD phosphorylation was detected. In subsequent experiments, cells were treated with compounds for 4 hours, then the compound-containing medium was removed, cells were washed, and cells were grown in inhibitor-free medium.

别名	THZ1二盐酸盐, THZ1 2HCl, THZ1 Dihydrochloride
分子量	638.98
分子式	C31H30Cl3N7O2
CAS No.	2095433-94-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.39 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.565 mL	7.825 mL	15.6499 mL	39.1249 mL
	5 mM	0.313 mL	1.565 mL	3.13 mL	7.825 mL
	10 mM	0.1565 mL	0.7825 mL	1.565 mL	3.9125 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20. 2. Nilson KA, et al. THZ1 Reveals Roles for Cdk7 in Co-transcriptional Capping and Pausing. Mol Cell. 2015 Aug 20;59(4):576-87.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

THZ1 2HCl 2095433-94-4 Cell Cycle/Checkpoint CDK THZ 1 Dihydrochloride THZ1二盐酸盐 THZ 1 THZ1 THZ1 Dihydrochloride THZ-1 Dihydrochloride THZ-1 Inhibitor inhibitor inhibit

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