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Remibrutinib (Rhapsido)属于小分子抑制剂,是一种高选择性、共价型Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂(IC50=1 nM),具有口服活性和细胞渗透性。血液中抑制BTK活性的IC50为0.23 μM,可用于研究慢性荨麻疹。
Remibrutinib (Rhapsido)属于小分子抑制剂,是一种高选择性、共价型Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂(IC50=1 nM),具有口服活性和细胞渗透性。血液中抑制BTK活性的IC50为0.23 μM,可用于研究慢性荨麻疹。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 762 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,520 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,770 | 现货 |
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| 产品描述 | Remibrutinib (Rhapsido) belongs to small molecule inhibitors and is a highly selective, covalent Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor (IC50 = 1 nM) with oral activity and cell permeability. The IC50 for inhibiting BTK activity in blood is 0.23 μM. This compound can be used in research on chronic urticaria. |
| 靶点活性 | Btk enzymatic (B cell):0.023 μM, IL-8 (Cell-free assay):2.5 nM, BTK (Cell-free assay):1.3 nM, CD69 (Cell-free assay):18 nM, BTK:1 nM |
| 体外活性 | 方法:体外取肝素化全血,以 Remibrutinib 处理后,经抗 IgE 在 37℃、5% CO₂条件下孵育 25 分钟,采用流式细胞术开展嗜碱性粒细胞活化实验,检测 CD63+、CD203c + 嗜碱性粒细胞占比。 |
| 体内活性 | 方法:以表达人 / 大鼠髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠为模型,Remibrutinib 混悬于 0.5% 甲基纤维素 + 0.5% 吐温 80 水溶液,免疫当日起灌胃给药,剂量 3/30mg/kg、频率每日 2 次,给药至实验结束。 |
| 分子量 | 507.53 |
| 分子式 | C27H27F2N5O3 |
| CAS No. | 1787294-07-8 |
| Smiles | CN(CCOc1c(N)ncnc1-c1cc(F)cc(NC(=O)c2ccc(cc2F)C2CC2)c1C)C(=O)C=C |
| 密度 | 1.332 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (472.88 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.85 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多