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Remibrutinib

货号 T16730Cas号 1787294-07-8 一键复制产品信息纯度: 99.81%
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Remibrutinib (Rhapsido)属于小分子抑制剂,是一种高选择性、共价型Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂(IC50=1 nM),具有口服活性和细胞渗透性。血液中抑制BTK活性的IC50为0.23 μM,可用于研究慢性荨麻疹。

Remibrutinib

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纯度: 99.81%

货号 T16730Cas号 1787294-07-8

Remibrutinib (Rhapsido)属于小分子抑制剂,是一种高选择性、共价型Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂(IC50=1 nM),具有口服活性和细胞渗透性。血液中抑制BTK活性的IC50为0.23 μM,可用于研究慢性荨麻疹。

Remibrutinib
规格价格库存数量
1 mg
¥ 762
现货
5 mg
¥ 1,590
现货
10 mg
¥ 2,470
现货
25 mg
¥ 3,880
现货
50 mg
¥ 5,530
现货
100 mg
¥ 7,520
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,770
现货
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纯度: 99.81%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
Remibrutinib (Rhapsido) belongs to small molecule inhibitors and is a highly selective, covalent Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor (IC50 = 1 nM) with oral activity and cell permeability. The IC50 for inhibiting BTK activity in blood is 0.23 μM. This compound can be used in research on chronic urticaria.
靶点活性
Btk enzymatic (B cell):0.023 μM, IL-8 (Cell-free assay):2.5 nM, BTK (Cell-free assay):1.3 nM, CD69 (Cell-free assay):18 nM, BTK:1 nM
体外活性

方法:体外取肝素化全血,以 Remibrutinib 处理后,经抗 IgE 在 37℃、5% CO₂条件下孵育 25 分钟,采用流式细胞术开展嗜碱性粒细胞活化实验,检测 CD63+、CD203c + 嗜碱性粒细胞占比。
结果:Remibrutinib 呈剂量依赖性抑制 CD63 表达,5mg 单剂量即显效,≥100mg 实现近完全抑制,CD203c 抑制率最高达 84%,展现出强效的体外嗜碱性粒细胞活化抑制活性。[1]
方法:取水蛭素 / 枸橼酸钠抗凝人全血,将 Remibrutinib 以 0.03~0.5μM 浓度与血样 37℃共孵育 1 小时,通过多电极聚集法、血小板功能分析仪 - 200 开展血小板聚集、体外出血时间实验。
结果:Remibrutinib 呈剂量依赖性抑制 GPVI 介导的血小板聚集,IC50 达 0.03μM,0.1μM 时对 Btk 依赖通路抑制超 90%,且对止血功能影响显著低于利扎布替尼。[2]

体内活性

方法:以表达人 / 大鼠髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠为模型,Remibrutinib 混悬于 0.5% 甲基纤维素 + 0.5% 吐温 80 水溶液,免疫当日起灌胃给药,剂量 3/30mg/kg、频率每日 2 次,给药至实验结束。
结果:Remibrutinib 呈剂量依赖性改善小鼠神经症状,30mg/kg 可显著抑制疾病进展,且不耗竭 B 细胞、不降低总免疫球蛋白水平。[3]

化学信息
分子量507.53
分子式C27H27F2N5O3
CAS No.1787294-07-8
SmilesCN(CCOc1c(N)ncnc1-c1cc(F)cc(NC(=O)c2ccc(cc2F)C2CC2)c1C)C(=O)C=C
密度1.332 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (472.88 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9703 mL9.8516 mL19.7033 mL98.5163 mL
5 mM0.3941 mL1.9703 mL3.9407 mL19.7033 mL
10 mM0.1970 mL0.9852 mL1.9703 mL9.8516 mL
20 mM0.0985 mL0.4926 mL0.9852 mL4.9258 mL
50 mM0.0394 mL0.1970 mL0.3941 mL1.9703 mL
100 mM0.0197 mL0.0985 mL0.1970 mL0.9852 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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