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GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物,体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物,体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50值为 9 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 266 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 378 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 622 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 955 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,960 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 4,790 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 6,590 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | In stock | 
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| 产品描述 | GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) is a cell permeable, potent and selective histone demethylase(JMJD3 )inhibitor. is an ethyl ester derivative of the GSK-J1 with an IC50 value greater than 50 μM in vitro. | 
| 靶点活性 |  JMJD3 (cell-free assay):60 nM, JMJD3:50 μM | 
| 体外活性 | 当GSK-J4被施用于人类原代巨噬细胞时,可以减少LPS诱导的促炎细胞因子产量,尤其是显著降低TNFα的产量(IC50 = 9 μM)。 | 
| 体内活性 | 作为一种前药,GSK-J4 在细胞内迅速水解成否则无法进入细胞的 GSK-J1,后者对纯净酶展示出 60 nM 的 IC50 值。组蛋白 H3 赖氨酸 27 (H3K27) 的去甲基化酶 JMJD3 在细胞分化、发育、炎症反应及癌症的转录调控中扮演重要角色。 | 
| 别名 | GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base), GSK J4 HCl | 
| 分子量 | 453.97 | 
| 分子式 | C24H28ClN5O2 | 
| CAS No. | 1797983-09-5 | 
| Smiles | Cl.CCOC(=O)CCNc1cc(nc(n1)-c1ccccn1)N1CCc2ccccc2CC1 | 
| 密度 | no data available | 
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 20 mg/mL (44.06 mM), Sonication is recommended.  DMSO: 50 mg/mL (110.14 mM), Sonication is recommended.   | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ethanol/DMSO 
 DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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