规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,190

现货

5 mg

¥ 2,980

现货

10 mg

¥ 4,850

现货

25 mg

¥ 7,390

现货

50 mg

¥ 9,800

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,920

现货

生物活性

产品描述	RLY-2608 is a small molecule inhibitor, a selective allosteric PI3Kα inhibitor with high selectivity for PIK3CA mutations. This compound effectively inhibits tumor growth in PIK3CA-mutant xenograft models and is primarily used for research on PIK3CA-driven cancers.
靶点活性	PI3Kα:4 nM
体外活性	方法：在表达PI3Kα H1047R或E545K突变的MCF10A工程细胞系及T47D、MCF7等癌细胞中，以梯度浓度RLY-2608处理2小时（检测pAKT）或120小时（检测增殖），采用HTRF和CellTiter-Glo assay。结果：RLY-2608选择性抑制突变细胞pAKT及增殖，而对WT PI3Kα依赖的SKBR3细胞抑制作用微弱。[1]
体内活性	方法：在T47D（H1047R）和MCF7（E545K）细胞异种移植瘤及ST1056、ST986 PDX模型中，肿瘤达200 mm³后口服RLY-2608（100 mg/kg，每日两次），单用或联合氟维司群、瑞博西利。结果：RLY-2608显著抑制肿瘤生长，部分达消退，且胰岛素水平较对照组无明显升高。[1]
别名	Zovegalisib, RLY2608, RLY 2608

化学信息

分子量	608.91
分子式	C₂₉H₁₄ClF₅N₆O₂
CAS No.	2733573-94-7
Smiles	N(C(=O)C1=CC(C(F)(F)F)=CC(F)=C1)C2=C3[C@@H](NC(=O)C3=CC(=C2)C4=C(C#N)N5C(C=C4)=NC=N5)C6=C(Cl)C=CC(F)=C6

储存&溶解度

存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (131.38 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.21 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.6423 mL	8.2114 mL	16.4228 mL	82.1139 mL
5 mM	0.3285 mL	1.6423 mL	3.2846 mL	16.4228 mL
10 mM	0.1642 mL	0.8211 mL	1.6423 mL	8.2114 mL
20 mM	0.0821 mL	0.4106 mL	0.8211 mL	4.1057 mL
50 mM	0.0328 mL	0.1642 mL	0.3285 mL	1.6423 mL
100 mM	0.0164 mL	0.0821 mL	0.1642 mL	0.8211 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

RLY-2608

RLY-2608

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

RLY-2608

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