Name: ROR1-IN-4
Brand: TargetMol
SKU: T212080
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产品介绍

生物活性

产品描述	ROR1-IN-4 is a selective inhibitor of ROR1 with a dissociation constant (Kd) of 52 nM. It exhibits potent antiproliferative activity in the triple-negative breast cancer (TNBC) cell line MDA-MB-231, with an IC50 of 75 nM. ROR1-IN-4 reduces colony formation, induces apoptosis (apoptosis), and inhibits phosphorylation of ROR1(Tyr786) in these cells. Additionally, ROR1-IN-4 demonstrates significant antitumor efficacy in nude mice bearing subcutaneous MDA-MB-231 xenograft tumors. This compound is applicable for research related to TNBC.
靶点活性	ROR1:0.052 μM (Kd)
体外活性	ROR1-IN-4 (Compound 59) 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中表现出显著的抗增殖作用 (IC 50 = 0.075 μM)，但在非三阴性乳腺癌细胞系 MCF-7 (IC 50 > 10 μM) 和 HEK-293T (IC 50 = 9.72 μM) 中无明显抗增殖活性。ROR1-IN-4 (0.1-3 μM, 48 h) 能够在 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞凋亡，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。此外，ROR1-IN-4 (0.1-1 μM, 14 天) 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成。
体内活性	化合物 ROR1-IN-4 (Compound 59) 在裸鼠中展示了显著的抗肿瘤活性。在 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤模型中，以剂量10-20 mg/kg，间隔一天腹腔注射，持续30天，体现了优越的抗肿瘤效能。而在 MDA-MB-231-Luc 原位乳腺异种移植瘤模型中，以剂量10 mg/kg，间隔一天腹腔注射，持续45天，显现出强效的抑制肿瘤生长和转移的作用。