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PCC0208017

PCC0208017

产品编号 T40249   CAS 2623158-64-3

PCC0208017 是 MARK3 和 MARK4 的抑制剂,IC50 为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 破坏微管动力学并显示出强大的抗肿瘤活性。

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PCC0208017 Chemical Structure
PCC0208017, CAS 2623158-64-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
2 mg ¥ 1,720 现货
5 mg ¥ 2,830 现货
10 mg ¥ 4,190 现货
25 mg ¥ 6,720 现货
50 mg ¥ 9,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,180 现货
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产品目录号及名称: PCC0208017 (T40249)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PCC0208017 is an inhibitor of MARK3 and MARK4 with IC50s of 1.8 and 2.01 nM. PCC0208017 disrupts microtubule dynamics and displays potent antitumor activity.
体外活性 PCC0208017 has much lower inhibitory activity against MARK1 and MARK2, with IC50s of 31.4 and 33.7 nM, respectively. PCC0208017 (1-5 μM) decreases the phosphorylation of Tau. PCC0208017 (3-21 μM) suppresses the proliferation of glioma cells[1].
体内活性 In C57BL/6 mice bearing murine glioma GL261 xenograft tumor, PCC0208017 (50 and 100 mg/kg; oral) dose-dependently inhibits the growth of xenograft tumors derived with inhibition rates of 56.15% and 70.32%, respectively. PCC0208017 (50 mg/kg; oral) exhibits Cmax and Tmax of 1.36 μg/mL and 0.833 h in plasma and 0.14 μg/mL and 0.833 h in brain[1]. Co-treatment of PCC0208017 (50 mg/kg) significantly enhances the anti-tumor activity of Temozolomide (100 mg/kg) with inhibition rates from 34.15% to 83.5%[1].
分子量 403.4
分子式 C19H20F3N7
CAS No. 2623158-64-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 112.5 mg/mL (278.9 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4789 mL 12.3946 mL 24.7893 mL 61.9732 mL
5 mM 0.4958 mL 2.4789 mL 4.9579 mL 12.3946 mL
10 mM 0.2479 mL 1.2395 mL 2.4789 mL 6.1973 mL
20 mM 0.1239 mL 0.6197 mL 1.2395 mL 3.0987 mL
50 mM 0.0496 mL 0.2479 mL 0.4958 mL 1.2395 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2479 mL 0.6197 mL

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Fangfang Li, et al. PCC0208017, a novel small-molecule inhibitor of MARK3/MARK4, suppresses glioma progression in vitro and in vivo. Acta Pharm Sin B.2020 Feb;10(2):289-300.
Mebendazole (R)-CR8 trihydrochloride Dehydrocrenatidine [8]-Shogaol EPZ004777 Vorinostat ZINC69391 Paclitaxel

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该产品包含在如下化合物库中:
微管靶向化合物库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 激酶抑制剂库 经典已知活性库 抗癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PCC0208017 2623158-64-3 Apoptosis PCC-0208017 PCC 0208017 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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