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YCH3292,作为YCH189的衍生物,是一种强效且选择性较高的口服活性PARP1/2抑制剂,其IC50值均低于0.001 nM。该化合物能够提高PARP-DNA复合物的稳定性,并表现出显著的抗增殖活性。YCH3292能够诱导DNA双链断裂,提高γH2AX、P-RPA32和P-Chk1的蛋白表达水平,进而引发肿瘤细胞的S期或G2/M期阻滞以及凋亡 (apoptosis)。此外,YCH3292可以在MC38异种移植模型中有效抑制肿瘤的生长。
YCH3292,作为YCH189的衍生物,是一种强效且选择性较高的口服活性PARP1/2抑制剂,其IC50值均低于0.001 nM。该化合物能够提高PARP-DNA复合物的稳定性,并表现出显著的抗增殖活性。YCH3292能够诱导DNA双链断裂,提高γH2AX、P-RPA32和P-Chk1的蛋白表达水平,进而引发肿瘤细胞的S期或G2/M期阻滞以及凋亡 (apoptosis)。此外,YCH3292可以在MC38异种移植模型中有效抑制肿瘤的生长。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | YCH3292, a derivative of YCH189, is a potent, selective, and orally active PARP1/2 inhibitor with IC50 values of less than 0.001 nM. YCH3292 enhances the stability of PARP-DNA complexes and exhibits strong antiproliferative activity. It induces DNA double-strand breaks, increases protein levels of γH2AX, P-RPA32, and P-Chk1, and causes tumor cells to undergo S phase or G2/M phase arrest and apoptosis (apoptosis). In the MC38 xenograft model, YCH3292 effectively suppresses tumor growth. |
| 靶点活性 | PARP1:<0.001 nM |
| 体外活性 | YCH3292对Capan-1/TP细胞呈现出显著的抗增殖活性 (IC50值为0.23 nM)。 |
| 分子量 | 510.53 |
| 分子式 | C28H23FN6O3 |
| CAS No. | 3049753-10-5 |
| Smiles | O=C1NN=C(C=2C=CC=CC12)CC3=CC=C(F)C(=C3)C(=O)N4CC5=NN=C(C=6OC(=CC6)C7CC7)N5CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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