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Zanubrutinib

Synonyms: 泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111
货号 T7584Cas号 1691249-45-2 一键复制产品信息纯度: 99.76%
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Zanubrutinib 是一种口服、不可逆、高选择性 Bruton tyrosine kinase(BTK)抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。Zanubrutinib 可用于淋巴瘤、白血病等肿瘤研究。

Zanubrutinib

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纯度: 99.76%

货号 T7584Cas号 1691249-45-2

别名 泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111

Zanubrutinib 是一种口服、不可逆、高选择性 Bruton tyrosine kinase(BTK)抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。Zanubrutinib 可用于淋巴瘤、白血病等肿瘤研究。

Zanubrutinib
其他形式的 “Zanubrutinib”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 595
现货
2 mg
¥ 863
现货
5 mg
¥ 1,420
现货
10 mg
¥ 2,560
现货
25 mg
¥ 4,280
现货
50 mg
¥ 6,130
现货
100 mg
¥ 8,450
现货
500 mg
¥ 16,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Zanubrutinib is an oral, irreversible, highly selective Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitor (IC₅₀ = 0.3 nM). This agent is used in research on tumors such as lymphoma and leukemia.
靶点活性
MOLM-13 cells:5095 nM, HEK293 cells:204.7 nM, BTK:0.3 nM, Ramos cells:1.8 nM, Jurkat cells:3477 nM, Rec1 cells:0.36 nM, TMD8 cells:3.8 nM, OCI-LY1 cells:0.35 nM, Sf9 cells:0.3 nM
体外活性

方法:人肝微粒体,加入 1 μM zanubrutinib,与 CYP 亚型特异性抑制剂和 NADPH 共孵育 30 分钟。化学抑制法分析 CYP 酶表型。
结果:酮康唑(CYP3A 抑制剂) 显著抑制 zanubrutinib 的代谢,提示 CYP3A 是主要代谢酶。[1]
方法: 淋巴瘤细胞系 Raji, EHEB,,JEKO-1,CD19 CAR-T 细胞(来自 7 例淋巴瘤患者)加入浓度梯度 Zanubrutinib (0, 1, 15 μM),处理 24, 48 小时,CCK-8 法细胞增殖抑制情况。
结果:zanubrutinib 对淋巴瘤细胞和 CAR-T 细胞的增殖均有剂量依赖性抑制作用。在 1 μM 低浓度下,对 CAR-T 细胞抑制作用轻微。[2]

体内活性

方法:BALB/c 裸鼠小鼠皮下接种表达荧光素酶的 Raji 细胞,成瘤后,口服灌胃 Zanubrutinib (2.5 mg/kg),每日两次。
结果:Zanubrutinib 有效抑制肿瘤生长。[2]
方法:18 只雄性 Sprague-Dawley 大鼠,随机分为 3 组,灌胃给予 0.5%羧甲基纤维素钠溶剂(对照组)或氟康唑 (20 mg/kg)或艾沙康唑 (20 mg/kg),30 分钟后,所有大鼠均灌胃给予 Zanubrutinib (30 mg/kg)。
结果:CYP3A4 抑制剂氟康唑和艾沙康唑联用,均导致 Zanubrutinib 的暴露量(AUC)和峰浓度(Cmax)显著增加。[3]

别名
泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111
化学信息
分子量471.55
分子式C27H29N5O3
CAS No.1691249-45-2
SmilesNC(=O)c1c2NCC[C@@H](C3CCN(CC3)C(=O)C=C)n2nc1-c1ccc(Oc2ccccc2)cc1
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 257.5 mg/mL (546.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.6 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1207 mL10.6033 mL21.2067 mL106.0333 mL
5 mM0.4241 mL2.1207 mL4.2413 mL21.2067 mL
10 mM0.2121 mL1.0603 mL2.1207 mL10.6033 mL
20 mM0.1060 mL0.5302 mL1.0603 mL5.3017 mL
50 mM0.0424 mL0.2121 mL0.4241 mL2.1207 mL
100 mM0.0212 mL0.1060 mL0.2121 mL1.0603 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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