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VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。

VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 377 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 787 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,280 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,280 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,560 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 4,970 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 6,860 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 887 | In stock |
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| 产品描述 | VH-298 is a potent inhibitor of VHL that stabilizes HIF-α and elicits a hypoxic response via a different mechanism, that is the blockade of the VHL:HIF-α protein-protein interaction downstream of HIF-α hydroxylation by PHD enzymes. |
| 靶点活性 | VHL/HIFα:80 to 90 nM (Kd) |
| 体外活性 | VH298是一种高效的VHL抑制剂,通过阻断VHL与HIF-α蛋白之间的相互作用(这一过程位于HIF-α由PHD酶羟基化之后的下游),稳定HIF-α并通过不同机制引发低氧反应。研究显示,VH298与VHL具有高度的亲和力和特异性,成为其唯一的主要细胞靶标,导致在不同细胞系中,水化HIF-α的选择性靶向积累呈浓度和时间依赖性,随后使得HIF靶基因在mRNA和蛋白质水平上均有上调。VH298是探索HIF信号通路的高质量化学探针,也是开发针对低氧信号靶点潜在新疗法的有吸引力的起点。 |
| 分子量 | 523.65 |
| 分子式 | C27H33N5O4S |
| CAS No. | 2097381-85-4 |
| Smiles | Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)C2(CC2)C#N)C(C)(C)C)cc1 |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 78.3 mg/mL (149.53 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.82 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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