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TL02-59

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产品编号 T13186Cas号 1315330-17-6

TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。

TL02-59
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TL02-59 dihydrochlorideT13186L2415263-06-6
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纯度: 98.77%

产品编号 T13186Cas号 1315330-17-6

TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 446
In stock
5 mg
¥ 1,180
In stock
10 mg
¥ 1,880
In stock
25 mg
¥ 3,190
In stock
50 mg
¥ 4,280
In stock
100 mg
¥ 5,970
In stock
200 mg
¥ 8,190
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,590
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
TL02-59 is a selective inhibitor of Fgr in Src-family kinase (IC50 = 0.03 nM). TL02-59 inhibits Lyn and Hck with IC50s of 0.1 nM and 160 nM, respectively. TL02-59 potently suppresses acute myelogenous leukemia cell growth.
靶点活性
FGR:0.03 nM , Lyn:0.1 nM , Hck:160 nM
体外活性

TL02-59通过单位纳摩尔级别的浓度抑制表达该激酶的AML细胞系的生长并诱导凋亡。TL02-59在原发性AML骨髓样本中诱导生长停滞。在TF-1髓系细胞中，TL02-59（0.1、1、10、100、1000 nM；6小时）强效抑制TF-1细胞中Fgr的自磷酸化，0.1-1 nM时部分抑制，超过10 nM时完全抑制。Hck、Lyn和Flt3的抑制浓度范围在100至1000 nM之间[1]。

体内活性

在小鼠体内，TL02-59 (1, 10 mg/kg; 口服) 能彻底消除脾脏和外周血中的AML细胞，同时显著抑制骨髓内的病变。TL02-59通过静脉注射(i.v)和口服(p.o.)的半衰期分别为5.7小时和6.5小时[1]。

化学信息
分子量609.64
分子式C32H34F3N5O4
CAS No.1315330-17-6
SmilesCCN1CCN(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(C)c(Oc4ncnc5cc(OC)c(OC)cc45)c3)cc2C(F)(F)F)CC1
密度1.290 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (196.84 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6403 mL8.2016 mL16.4031 mL82.0156 mL
5 mM0.3281 mL1.6403 mL3.2806 mL16.4031 mL
10 mM0.1640 mL0.8202 mL1.6403 mL8.2016 mL
20 mM0.0820 mL0.4101 mL0.8202 mL4.1008 mL
50 mM0.0328 mL0.1640 mL0.3281 mL1.6403 mL
100 mM0.0164 mL0.0820 mL0.1640 mL0.8202 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TL02-59TL-02-59TL0259TL02 59SrcorallymyelogenousLynleukemiaInhibitorinhibitHckFgrc-FgrApoptosisAMLacute

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4个月前
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