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MMPIP hydrochloride

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产品编号 T23008LCas号 1215566-78-1
别名 MMPIP hydrochloride (479077-02-6 Free base)

MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。

MMPIP hydrochloride

MMPIP hydrochloride

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纯度: 99.26%
产品编号 T23008L 别名 MMPIP hydrochloride (479077-02-6 Free base)Cas号 1215566-78-1

MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 548
现货
2 mg
¥ 797
现货
5 mg
¥ 1,290
现货
10 mg
¥ 2,130
现货
25 mg
¥ 3,590
现货
50 mg
¥ 5,190
现货
100 mg
¥ 7,370
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思?
mg/mL 与 mM,是两种不同单位的表示方式,所指代的最大溶解度是一样的,可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MMPIP hydrochloride is a selective antagonist of allosteric mGluR7. MMPIP hydrochloride can be used in research on the roles of mGluR7 on central nervous system functions.
体外活性
在共表达大鼠mGluR7与Gα15的CHO细胞中,MMPIP hydrochloride 抑制L-(+)-2-氨基-4-磷酸丁酸(L-AP4; 0.5 mM)诱导的细胞内Ca2+动员,其IC50为26 nM。MMPIP hydrochloride 还能抗拮抗L-AP4诱导的cAMP积累抑制作用,具有610 nM的IC50。在表达大鼠mGluR7的CHO细胞中,MMPIP hydrochloride 抑制了L-AP4诱导的福斯可林刺激cAMP积累的抑制[1]。
体内活性
MMPIP hydrochloride在神经病理小鼠中缓解疼痛,正常化情感和认知行为。通过提高选择准确性,MMPIP hydrochloride (10 mg/kg; i.p.) 可逆转MK-801 (0.1 mg/kg) 引起的认知障碍。此外,MMPIP hydrochloride (10 mg/kg) 降低了声音惊跳反应的幅度,并显著增强了前脉冲引起的声音惊跳反应抑制(高达控制的137%)[2]。
别名MMPIP hydrochloride (479077-02-6 Free base)
化学信息
分子量369.8
分子式C19H16ClN3O3
CAS No.1215566-78-1
SmilesCl.COc1ccc(cc1)-c1cc2onc(-c3ccncc3)c2c(=O)n1C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 3.7 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7042 mL13.5208 mL27.0416 mL135.2082 mL
5 mM0.5408 mL2.7042 mL5.4083 mL27.0416 mL
10 mM0.2704 mL1.3521 mL2.7042 mL13.5208 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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