Name: AChE/BChE-IN-27
Brand: TargetMol
SKU: T210816
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产品介绍

生物活性

产品描述	AChE/BChE-IN-27 is a brain-permeable dual inhibitor of AChE and BChE, with IC50 values of 3.72 μM and 9.65 μM, respectively, and a permeability coefficient (Pe) of 4.12. It exhibits significant antioxidant activity with an IC50 of 6.32 μM in DPPH assays and also demonstrates strong in vitro antioxidant capabilities. The compound shows metal-chelating properties and has neuroprotective potential against oxidative stress by significantly reducing intracellular reactive oxygen species (ROS). In vivo experiments reveal that AChE/BChE-IN-27 effectively restores AChE and BChE levels and improves cognitive function, indicating its potential application for Alzheimer’s disease (AD).
靶点活性	AChE (human):3.72 μM
体外活性	AChE/BChE-IN-27（化合物12d）在不同条件下展现出显著的生物活性。在10 nM至100 μM范围内处理12天，IC 50对AChE和BChE的抑制分别为3.72 μM和9.65 μM。置于1-30 μM浓度，37 ℃条件下孵育30分钟，在酶动力学测定中显示对hAChE和eqBChE的混合抑制。在5-50 μM浓度，25 ℃条件下使用6小时，在外周阴离子位点（PAS）的抑制研究中，PI置换率为23.58%。在DPPH测定中，1.25-20 μM范围，37 ℃，30分钟的实验显示最强抗氧化活性，IC 50为6.32 μM。使用500 μM，37 ℃孵育18小时，Pe值大于2.0，表明其具有中等的血脑屏障通透性（CNS ±）。作为金属离子失调的潜在治疗剂，AChE/BChE-IN-27在18 μM，5分钟下具有显著效果。在5 μM，37 ℃，72小时条件下，可抑制Aβ 1-42聚集和原纤维形成，具备聚集调节剂的潜力。在5-80 μM，24小时内对SH-SY5Y细胞无细胞毒性，并可在相同条件下有效保护此类细胞免受H 2 O 2诱导的神经毒性。最后，其在1-80 μM，24小时条件下降低ROS水平，保护SH-SY5Y细胞。
体内活性	化合物AChE/BChE-IN-27 (compound 12d) 在瑞士雄性白化小鼠中经口服给药 (500 mg/kg) 显示无毒性。当以剂量为1-10 mg/kg通过腹腔注射每日一次给药7天时，AChE/BChE-IN-27 展现出明显的抗胆碱酯酶活性，并能改善东莨菪碱引发的遗忘症模型中的认知功能，兼具胆碱酯酶抑制剂和强效抗氧化剂的药理作用。