Medetomidine (MPV785 free base) is a selective and orally available α2-adrenoceptor agonist, Ki=1.08 nM, with sedative and analgesic effects and vasoconstrictive hypoxic side effects, and is commonly used in small animal anesthesia.

α1-adrenoceptor:1750 nM (Ki), α2-adrenergic receptor:1.08 nM (Ki)

Medetomidine 的两种对映异构体（右旋和左旋）在大鼠和人肝微粒体中均可抑制细胞色素 P450 依赖的药物代谢活性（剂量为 100 μg/kg，作用时间为 17 至 23 分钟）。[1]
在虹鳟鱼中，腹腔注射（<5 μmol/kg）或水中暴露（<50 nM）可使肝脏中 EROD 活性提高 2–7 倍。[2]

在大鼠模型中，Medetomidine 表现出剂量依赖性的镇静和镇痛效果，高剂量（>100 μg/kg）可导致翻正反射丧失和体温下降[3]。在麻醉大鼠中，Medetomidine 引起短暂的血压和心率下降；在去神经大鼠中，表现出强效的血管加压作用（PD₅₀ = 1.7 μg/kg）和交感神经抑制作用（ID₅₀ = 1.6 μg/kg）[3]。