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BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base)

产品编号 T2610L CAS 1781932-33-9

别名: BMS 599626 dihydrochloride, BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base), AC480 2HCl

BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂， IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。

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BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base) Chemical Structure

BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base), CAS 1781932-33-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 673	现货
5 mg	￥ 1,220	现货
10 mg	￥ 2,430	现货
25 mg	￥ 4,120	现货
50 mg	￥ 5,880	现货
100 mg	￥ 8,160	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,830	现货

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产品描述	BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) is a BMS-599626 derivative. BMS-599626 is an orally available and selective dual inhibitor of HER1 and HER2 with IC50s of 20 and 30 nM, respectively. BMS-599626 inhibits tumor cell proliferation and has the potential to increase tumor BMS-599626 inhibits tumor cell proliferation and has the potential to increase tumor response to radiotherapy.
靶点活性	HER2:30 nM, HER1:20 nM, HER4:190 nM
体外活性	BMS-599626 is a potent HER inhibitor and has a higher inhibition ability than the other reported inhibitors. When tested with breast tumor cell lines (HCC202, HCC1942 and AU565) that highly expressed HER1 and HER2, BMS-599626 treatment inhibited cell proliferation, while having no effect on A2780 cells without HER1 or HER2 expression.[1] Treated OV202 cells with BMS-599626 significantly inhibited cell proliferation and enhanced cell apoptosis by inhibiting HER.[3] When tested with Sal2 cells expressing CD8-HER2 fusion protein, BMS-599626 treatment inhibited the receptor phosphorylation and MAPK phosphorylation with the IC50 value of 0.3 and 0.22 μM/L, respectively.[1]
体内活性	In mouse models with Sal2 tumor cells xenograft, oral administration of BMS-599626 inhibited Sal2 cells growth in a dose-dependent manner and significantly delayed tumor growth at the concentration of 60 mg/kg.[1]

别名	BMS 599626 dihydrochloride, BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base), AC480 2HCl
分子量	603.47
分子式	C27H29Cl2FN8O3
CAS No.	1781932-33-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (41.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6571 mL	8.2854 mL	16.5708 mL	41.4271 mL
	5 mM	0.3314 mL	1.6571 mL	3.3142 mL	8.2854 mL
	10 mM	0.1657 mL	0.8285 mL	1.6571 mL	4.1427 mL
	20 mM	0.0829 mL	0.4143 mL	0.8285 mL	2.0714 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006;12(20 Pt 1):6186-6193. 2. Torres MA, et al. AC480, formerly BMS-599626, a pan Her inhibitor, enhances radiosensitivity and radioresponse of head and neck squamous cell carcinoma cells in vitro and in vivo. Invest New Drugs. 2011;29(4):554-561. 3. Haluska P, et al. HER receptor signaling confers resistance to the insulin-like growth factor-I receptor inhibitor, BMS-536924. Mol Cancer Ther. 2008;7(9):2589-2598.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base) 1781932-33-9 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors HER BMS-599626 Dihydrochloride BMS 599626 dihydrochloride BMS 599626 Dihydrochloride AC-480 BMS599626 BMS599626 Dihydrochloride BMS 599626 BMS 599626 dihydrochloride (714971-09-2 free base) BMS-599626 AC480 2HCl AC 480 AC480 Inhibitor inhibitor inhibit

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