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GPI-1046

Synonyms: 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯
货号 T11451Cas号 186452-09-5 一键复制产品信息纯度: 99.69%
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GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体,部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

GPI-1046

一键复制产品信息
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纯度: 99.69%

货号 T11451Cas号 186452-09-5

别名 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体,部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

GPI-1046
规格价格库存数量
1 mg
¥ 341
现货
5 mg
¥ 738
现货
10 mg
¥ 1,190
现货
25 mg
¥ 2,230
现货
50 mg
¥ 3,230
现货
100 mg
¥ 4,420
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 591
现货
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颜色: 无色透明
性状: Liquid
资源下载: COA LCMS HNMR HPLC产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
GPI-1046 is an immunophilin ligand without antibiotic action and attenuates ethanol intake in part through the upregulation of glutamate transporter 1 (GLT1) in PFC and NAc-core.
体外活性

GPI-1046是FK506的类似物,属于免疫复合体配体,在神经退行性疾病模型中展现出神经保护作用[1]。GPI-1046易于穿越血脑屏障,在啮齿动物模型中促进中枢神经系统(DA)多巴胺细胞再生,并与功能恢复相关[2]。此外,GPI-1046能改善HIV相关的周围神经损伤[3]。

体内活性

在治疗初期48小时后开始,GPI-1046对降低乙醇摄取表现出显著的剂量依赖性效果,该效果贯穿治疗及治疗后期。同时,水摄取量也呈剂量依赖性增加。然而,GPI-1046治疗并未影响所有动物的体重或蔗糖摄取量。值得注意的是,与所有组相比,GPI-1046(20mg/kg)在伏隔核中心(NAc-core)显著提高了GLT1水平。另外,GPI-1046(10mg/kg)相较于乙醇未接触的安慰剂组,在NAc-core提高了GLT1水平。此外,两种剂量的GPI-1046均显著提升了前额皮层(PFC)中的GLT1水平,与乙醇未接触的安慰剂组相比。GPI-1046(20mg/kg)相较于仅暴露于水和食物的未接触对照组,在PFC提高了GLT1水平。这些发现表明,神经免疫印记蛋白GPI-1046通过促进PFC和NAc-core的GLT1上调,从而部分减缓乙醇摄取[1]。

别名
1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯
化学信息
分子量360.45
分子式C20H28N2O4
CAS No.186452-09-5
SmilesC(C(C(CC)(C)C)=O)(=O)N1[C@H](C(OCCCC=2C=CC=NC2)=O)CCC1
密度1.143 g/cm3
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (277.43 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (9.16 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7743 mL13.8715 mL27.7431 mL138.7155 mL
5 mM0.5549 mL2.7743 mL5.5486 mL27.7431 mL
10 mM0.2774 mL1.3872 mL2.7743 mL13.8715 mL
20 mM0.1387 mL0.6936 mL1.3872 mL6.9358 mL
50 mM0.0555 mL0.2774 mL0.5549 mL2.7743 mL
100 mM0.0277 mL0.1387 mL0.2774 mL1.3872 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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