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PF-04753299

货号 T41275Cas号 1289620-49-0 一键复制产品信息 纯度: 99.88%
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PF-04753299 是一种有效的、选择性的LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌分离株具有杀菌作用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的MIC90值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。

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纯度: 99.88%

货号 T41275Cas号 1289620-49-0

PF-04753299 是一种有效的、选择性的LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌分离株具有杀菌作用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的MIC90值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。

PF-04753299
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 469
现货
2 mg
¥ 687
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5 mg
¥ 1,090
现货
10 mg
¥ 1,590
现货
25 mg
¥ 2,650
现货
50 mg
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产品介绍

PF-04753299 AI Summary
PF-04753299 exhibits potent antibacterial properties with strong inhibition of Pseudomonas aeruginosa LpxC enzyme (IC50 of 1.37 nM). It also shows considerable antibacterial activity against various bacterial strains, with MIC values ranging from 0.008 to 64.0 ug/mL, and specific activity against quinolone-resistant Pseudomonas aeruginosa PA3060 and PA7 with an MIC of 1.0 ug/mL. The compound displays moderate inhibition of human MMP12 (Ki of 1350.0 nM) and MMP13 (Ki of 7730.0 nM), as well as inhibition of the human norepinephrine transporter (IC50 of 340.0 nM, Ki of 250.0 nM). Pharmacokinetically, it has moderate solubility, moderate clearance, and volume of distribution in rats, along with a moderate half-life and free AUC in rat plasma. It also has a low fraction unbound in both rat and human plasma, and lipophilicity with a log D value of 2.24. These properties suggest that PF-04753299 has strong antibacterial efficacy and favorable pharmacokinetic characteristics..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
PF-04753299 is a potent and selective inhibitor of UDP-3-O-(R-3-hydroxymyristol)-N-acetylglucosamine deacetylase (LpxC), demonstrating bactericidal effects against gonococcal isolates and exhibiting inhibitory activity against E. coli, P. aeruginosa, and K. pneumoniae, with minimum inhibitory concentration (MIC) 90 values of 2 μg/ml, 4 μg/ml, and 16 μg/ml, respectively. This compound is utilized in researching gram-negative bacterial infections [1].
体内活性

老鼠在接受PF-04753299 (皮下剂量；载体：40% β环糊精溶于水) 的处理后0.5小时和4小时，遭受了铜绿假单胞菌UC12120株的腹腔挑战，这是一株对青霉素有抗性、对喹诺酮敏感的临床分离株（1a最低抑菌浓度MIC = 0.25 μg/mL）。在感染后24小时，动物被处死，随后测定脾脏的细菌负荷。与未经处理的动物相比，减少50%细菌负荷所需的化合物剂量（ED50）被确定为35 mg/kg[2]。

化学信息
分子量347.43
分子式C18H21NO4S
CAS No.1289620-49-0
SmilesC(C[C@](C(NO)=O)(S(C)(=O)=O)C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (201.48 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8783 mL14.3914 mL28.7828 mL143.9139 mL
5 mM0.5757 mL2.8783 mL5.7566 mL28.7828 mL
10 mM0.2878 mL1.4391 mL2.8783 mL14.3914 mL
20 mM0.1439 mL0.7196 mL1.4391 mL7.1957 mL
50 mM0.0576 mL0.2878 mL0.5757 mL2.8783 mL
100 mM0.0288 mL0.1439 mL0.2878 mL1.4391 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PF-04753299PF04753299PF 04753299LpxC
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