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Drospirenone

Name: Drospirenone
Brand: TargetMol
SKU: T1541
Price: 297 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.97%

货号 T1541Cas号 67392-87-4

别名 屈螺酮, ZK 3059, Dihydrospirorenone

Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物，是一种合成的孕酮。

为众多的药物研发团队赋能，

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Drospirenone

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纯度: 99.97%

货号 T1541 别名 屈螺酮, ZK 3059, DihydrospirorenoneCas号 67392-87-4

Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物，是一种合成的孕酮。

规格	价格	库存
5 mg	¥ 297	现货
10 mg	¥ 479	现货
25 mg	¥ 859	现货
50 mg	¥ 1,280	现货
100 mg	¥ 1,980	现货
200 mg	¥ 2,970	现货
500 mg	¥ 4,820	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 536	现货

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产品介绍

Drospirenone AI Summary

Drospirenone exhibits a diverse range of bioactivities and pharmacokinetic properties. It shows high oral bioavailability of 76.0% in humans and has notable activities inhibiting human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1), with potencies of 7499.3 nM without CPT and 8414.4 nM with CPT. The compound also blocks Ebola virus entry with AC50 values ranging from 3.162 µM to 39.81 µM across various assays. Additionally, it demonstrates a high affinity for the progesterone receptor (IC50 of 43.3 nM) and a lower affinity for the androgen receptor (IC50 of 630.0 nM). Pharmacokinetically, when co-administered with drospirenone and ethinyl estradiol in healthy females, Drospirenone contributes to specific bioactivity profiles including area under the curve (AUC), peak plasma concentration (Cmax), time to peak concentration (Tmax), and half-life (T1/2). Further, it inhibits bile salt export pump (BSEP) and multidrug resistance-associated protein 4 (MRP4) with IC50 values of 16400.0 nM and 37900.0 nM, respectively, and shows a steady-state concentration ratio to IC50 values of 0.006 and 0.002 respectively at a 3 mg/day dose. Regarding antiviral activity, Drospirenone has shown effects against SARS-CoV-2, demonstrating inhibition of virus-induced cytotoxicity in both Caco-2 and VERO-6 cells. Additionally, it exhibits partial inhibition of the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease (22.97% and 8.618% inhibition at 20 µM). The compound also interacts with a wide range of receptors, including serotonin, adrenergic, dopamine, and opioid receptors, showing variable binding affinities and some agonist or antagonist activities. These findings suggest a multifaceted pharmacological profile, making Drospirenone a molecule of interest for multiple therapeutic areas..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Drospirenone (ZK 3059) is a synthetic spironolactone analogue and progestin with progestational and anti-mineralocorticoid activity.
别名	屈螺酮, ZK 3059, Dihydrospirorenone

化学信息

分子量	366.49
分子式	C₂₄H₃₀O₃
CAS No.	67392-87-4
Smiles	[H][C@@]12[C@@H]3C[C@@H]3[C@@]3(CCC(=O)O3)[C@@]1(C)CC[C@@]1([H])[C@@]2([H])[C@H]2C[C@H]2C2=CC(=O)CC[C@]12C
密度	1.26 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 9 mg/mL (24.56 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 25.79 mg/mL (70.37 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.46 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7286 mL	13.6429 mL	27.2859 mL	136.4294 mL
5 mM	0.5457 mL	2.7286 mL	5.4572 mL	27.2859 mL
10 mM	0.2729 mL	1.3643 mL	2.7286 mL	13.6429 mL
20 mM	0.1364 mL	0.6821 mL	1.3643 mL	6.8215 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
50 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5457 mL	2.7286 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

ZK-3059 ZK3059 progestogenReceptor progestogen Receptor ProgesteroneReceptor Progesterone Receptor PR NR3C3 Mineralocorticoid Receptor Inhibitor inhibit GlucocorticoidReceptor Glucocorticoid Receptor EstrogenReceptor Estrogen Receptor Drospirenone COX-2 AndrogenReceptor Androgen Receptor

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引用文献

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