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CR4056

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CR4056
产品编号 T15010Cas号 1004997-71-0
别名 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。

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CR4056
纯度: 99.53%
产品编号 T15010 别名 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazolineCas号 1004997-71-0

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂,IC50 为 202.7 nM,是 I2-咪唑啉受体的配体,IC50 为 596 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 780
现货
5 mg
¥ 1,750
现货
10 mg
¥ 2,590
现货
25 mg
¥ 4,130
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,780
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务. TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
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产品介绍

生物活性
产品描述
CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) is a selective inhibitor of MAO-A with IC50 of 202.7 nM and a ligand of I2-imidazoline receptor with IC50 of 596 nM.
靶点活性
MAO-A:202.7 nM, I2R:596 nM
体外活性
与Bortezomib共同处理CR4056(3-30 μM)在H929或RPMI 8226骨髓瘤细胞中与仅用BTZ处理的细胞相比,并未引起细胞存活率的显著差异[1]。
体内活性
CR4056(30 mg/kg)能完全逆转辣椒素的作用,提升爪撤回阈值(PWT)至239。CR4056显著提高了同侧(F[4, 30]=19.97)和对侧(F[4, 30]=31.58)后爪的机械撤回阈值。CR4056呈剂量依赖性降低机械性痛觉过敏,ED50为5.8 mg/kg。CR4056剂量依赖性减少链脲佐菌素(STZ)引起的大鼠糖尿病疼痛(F[4, 35]=31.27)。CR4056(20 mg/kg;口服)在顶枕皮层增加内源性去甲肾上腺素(NE)水平68.2%。CR4056(20 mg/kg;口服)在大脑皮层(63.1%)和腰髓(51.3%)显著提升NE水平。CR4056(10 mg/kg)与Piroxicam(10 mg/kg)明显逆转了辣椒素导致的撤回阈值降低[2]。
别名6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline
化学信息
分子量272.3
分子式C17H12N4
CAS No.1004997-71-0
SmilesC12=C(N=C(N=C1)C3=CC=CC=C3)C=CC(=C2)N4C=CN=C4
密度1.25 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (165.26 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6724 mL18.3621 mL36.7242 mL183.6210 mL
5 mM0.7345 mL3.6724 mL7.3448 mL36.7242 mL
10 mM0.3672 mL1.8362 mL3.6724 mL18.3621 mL
20 mM0.1836 mL0.9181 mL1.8362 mL9.1811 mL
50 mM0.0734 mL0.3672 mL0.7345 mL3.6724 mL
100 mM0.0367 mL0.1836 mL0.3672 mL1.8362 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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