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FT001

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纯度: 99.9%

货号 T27392Cas号 1778655-51-8

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达,IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用,并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

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FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达,IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用,并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 774
现货
2 mg
¥ 1,150
现货
5 mg
¥ 1,790
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10 mg
¥ 2,630
现货
25 mg
¥ 4,140
现货
50 mg
¥ 5,690
现货
100 mg
¥ 7,680
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500 mg
¥ 15,300
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


FT001 AI Summary
FT001 exhibits robust bioactivities, including the inhibition of His-epitope tagged BRD4 bromodomain 1 with an IC50 of 100.0 nM. It shows significant growth inhibition of human MV411 cells, with a GI50 value of 220.0 nM, and inhibits BRD4 in these cells with an IC50 of 460.0 nM, which leads to a reduction in MYC mRNA expression. In stability assays, 95.0% of the parent compound remains intact after 30 minutes in mouse liver microsomes, and it has a plasma half-life of over 0.4 hours in mice. The compound's MTD in orally dosed athymic Hsd:Foxn1nu mice is 12.5 mg/kg. At this dosage, it also demonstrates the ability to reduce MYC mRNA levels in tumors xenografted with human MV411 cells, achieving a fold change of 0.2. Additionally, FT001 achieves complete tumor growth inhibition (TGI) at 100.0% when administered at 12.5 mg/kg twice daily for 20 days in athymic Hsd:Foxn1nu mice xenografted with human MV411 cells..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
FT001 is a potent, selective and orally available inhibitor of BET Bromodomain with antitumor activity. FT001 inhibited the expression of MYC with the IC50 value of 0.46 μM). FT001 has potent antiproliferative effects against MV-4-11 and demonstrates significant MYC mRNA suppression both in vitro and in vivo.
化学信息
分子量467.58
分子式C25H29N3O4S
CAS No.1778655-51-8
SmilesC(=O)(N1C=2C(N(C(C)=O)[C@@H](C)C1)=CC=C(C2)C3=CC=C(C=C3)N4CCS(=O)(=O)CC4)C5CC5
密度1.319 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (96.24 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1387 mL10.6934 mL21.3867 mL106.9336 mL
5 mM0.4277 mL2.1387 mL4.2773 mL21.3867 mL
10 mM0.2139 mL1.0693 mL2.1387 mL10.6934 mL
20 mM0.1069 mL0.5347 mL1.0693 mL5.3467 mL
50 mM0.0428 mL0.2139 mL0.4277 mL2.1387 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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