Tucatinib hemiethanolate对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，在细胞试验中对 HER2 的选择性约为对 EGFR 的 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 而非 EGFR[1]。

当每种药物以最大耐受剂量给药时，Tucatinib hemiglycolate （ONT-380 半乙醇酸盐，200 mg/kg/d）显示出生存益处[1]；Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50 mg/kg/d 时为 50%，100 mg/kg/d 时为 96%)，在较高剂量水平下，12 只动物中有 9 只出现大量部分消退（比基线大小减少 50% 以上）。Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐(50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用时，12 只动物中有 9 只出现 98% 的 TGI，完全消退，还有 2 只出现部分消退[3]。