Name: Tucatinib hemiethanolate
Brand: TargetMol
SKU: T36648
Price: 185 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Tucatinib hemiethanolate

很棒

产品编号 T36648Cas号 1429755-56-5

别名 ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

Tucatinib hemiethanolate

很棒

纯度: 99.76%

产品编号 T36648 别名 ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolateCas号 1429755-56-5

规格	价格	库存
1 mg	¥ 185	现货
2 mg	¥ 252	现货
5 mg	¥ 413	现货
10 mg	¥ 745	现货
25 mg	¥ 1,350	现货
50 mg	¥ 1,960	现货
100 mg	¥ 2,980	现货
500 mg	¥ 6,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 455	现货

大包装 & 定制

加入购物车

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

常见问题解答

问准备进行动物实验，收到大包装粉末后，如何分装溶解？

答根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少：如果配制出来是澄清溶液，可以一次性多配制一些，储存于4度冰箱，大概一周配一次，放久了可能会失效；如果配制出来是混悬液，建议每次使用的时候都现配现用。

问溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思？

答mg/mL 与 mM，是两种不同单位的表示方式，所指代的最大溶解度是一样的，可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算

问细胞实验中需要加多少抑制剂？

答通常建议您参考同模型实验发表的文献报道；除参考文献报道以外，还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度（浓度梯度）；通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间（处理时间梯度）。另外，抑制剂的使用量受多种因素影响，包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。如果有报道的 Ki 值或 IC50 值，可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知，则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度，并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照，以排除溶剂的非特异性影响。

问加药后检测结果没有作用，是不是产品质量有问题？

答产品质量没有问题，都是经过两次严格质检的，HNMR确定产品结构，HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料（细胞、动物）的不同，IC50 和实验效果也是不一样的，不能照搬文献报道的方法，应该根据自己的实验设立浓度梯度，得到一个最适合的浓度。

问超声应使用什么样的频率？

答频率建议使用常规的超声清洗频率即可，一般在20 kHz - 100 kHz。

产品介绍

生物活性

产品描述	Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) is an orally active, selective and potent tyrosine kinase inhibitor targeting human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) with anticancer activity for the study of metastatic HER2-positive breast and colorectal cancers.
靶点活性	HER2:8 nM (IC50)
体外活性	Tucatinib hemiethanolate对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，在细胞试验中对 HER2 的选择性约为对 EGFR 的 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 而非 EGFR[1]。
体内活性	当每种药物以最大耐受剂量给药时，Tucatinib hemiglycolate （ONT-380 半乙醇酸盐，200 mg/kg/d）显示出生存益处[1]；Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50 mg/kg/d 时为 50%，100 mg/kg/d 时为 96%)，在较高剂量水平下，12 只动物中有 9 只出现大量部分消退（比基线大小减少 50% 以上）。Tucatinib (ARRY-380) 半乙醇酸盐(50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用时，12 只动物中有 9 只出现 98% 的 TGI，完全消退，还有 2 只出现部分消退[3]。
别名	ONT-380 hemiethanolate, Irbinitinib hemiethanolate, ARRY-380 hemiethanolate

化学信息

分子量	1007.11
分子式	C₅₄H₅₄N₁₆O₅
CAS No.	1429755-56-5
Smiles	CCO.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1.Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 125 mg/mL (248.23 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.9929 mL	4.9647 mL	9.9294 mL	49.6470 mL
5 mM	0.1986 mL	0.9929 mL	1.9859 mL	9.9294 mL
10 mM	0.0993 mL	0.4965 mL	0.9929 mL	4.9647 mL
20 mM	0.0496 mL	0.2482 mL	0.4965 mL	2.4824 mL
50 mM	0.0199 mL	0.0993 mL	0.1986 mL	0.9929 mL
100 mM	0.0099 mL	0.0496 mL	0.0993 mL	0.4965 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

Tucatinib hemiethanolate

Tucatinib hemiethanolate