Name: AMPA-IN-2
Brand: TargetMol
SKU: T210926
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生物活性

产品描述	AMPA-IN-2 is an orally effective AMPA inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier. By suppressing intrinsic neuronal excitability and inhibiting glutamatergic transmission excitability, AMPA-IN-2 alleviates seizures. In the pentylenetetrazol (PTZ) model, it demonstrates anticonvulsant effects, positioning it as a promising candidate with high broad-spectrum antiepileptic potential.
体外活性	AMPA-IN-2 (compound 13) (1 μM, 10 μM) 抑制神经元内在兴奋性，并抑制谷氨酸能突触传递的兴奋性。
体内活性	AMPA-IN-2 (compound 13) 在多种癫痫模型中表现出显著的抗癫痫效果。在 (最大电击) MES 诱发的癫痫模型中，用量 100 mg/kg 通过腹腔注射后，该化合物降低了死亡率。在 PTZ 诱发的模型中，剂量为 30 mg/kg 和 100 mg/kg 时，AMPA-IN-2 显示出高效的抗癫痫活性。此外，单次腹腔注射 100 mg/kg 可缓解慢性海马点燃癫痫模型中的发作严重程度。使用 30 mg/kg 的单次口服给药在 PTZ 诱导的模型中也能显现抗癫痫作用。