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MSC778 是一种选择性强且口服活性的flap核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,IC50为3 nM,KD为2.9 nM。它对EXO1、GEN1和XPG的选择性分别高达145倍、516倍和65倍。MSC778 可选择性杀伤BRCA2缺陷型细胞,并提升Niraparib在BRCA2 KO DLD-1小鼠异种移植瘤中引起的肿瘤停滞活性。此化合物可用于结直肠癌的研究。
MSC778 是一种选择性强且口服活性的flap核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,IC50为3 nM,KD为2.9 nM。它对EXO1、GEN1和XPG的选择性分别高达145倍、516倍和65倍。MSC778 可选择性杀伤BRCA2缺陷型细胞,并提升Niraparib在BRCA2 KO DLD-1小鼠异种移植瘤中引起的肿瘤停滞活性。此化合物可用于结直肠癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | MSC778 is a selective and orally active inhibitor of flap endonuclease 1 (FEN1), with an IC50 of 3 nM and a KD of 2.9 nM. It exhibits 145-fold, 516-fold, and 65-fold selectivity over EXO1, GEN1, and XPG, respectively. MSC778 selectively targets BRCA2-deficient cells and enhances the tumor-stalling activity of Niraparib in BRCA2 KO DLD-1 mouse xenografts. It is applicable in colorectal cancer research. |
| 体外活性 | MSC778 (7 days) 以选择性作用消灭 BRCA2 敲除的 DLD-1 细胞,表观 EC 50 值为 210 nM,蛋白结合校正后的游离 EC 50 (EC 50,ub ) 为 11 nM。 |
| 体内活性 | MSC778(100 mg/kg,灌胃,每日两次,持续28天)在小鼠结直肠癌异种移植模型中增强了Niraparib诱导的肿瘤停滞活性。 |
| 分子量 | 441.87 |
| 分子式 | C22H20ClN3O5 |
| CAS No. | 3098173-17-9 |
| Smiles | O=C1C=2N(C[C@@]3(N1CCOC3)[H])N=C(O[C@@H](C)C4=CC5=C(C=C4)C=CC(Cl)=C5)C(=O)C2O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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