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CH7233163

CH7233163

产品编号 T35334

CH7233163 是一种EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP 竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S 的肿瘤具有抗肿瘤活性。

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CH7233163
CH7233163, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: CH7233163 (T35334)
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生物活性
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参考文献
产品描述 CH7233163 是一种EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP 竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S 的肿瘤具有抗肿瘤活性。
靶点活性 EGFR:
体外活性 CH7233163 shows potent antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S in vitro. CH7233163 potently inhibits the proliferation of Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cells with IC50 of 20 nmol/L. CH7233163 potently and dose-dependently blocks the EGFR phosphorylation in the Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cells. CH7233163 can inhibit Del19/T790M/C797S signaling.[1]
体内活性 Pharmacodynamic study is performed using Del19/T790M/C797S_NIH3T3 xenografted tumors in mice. CH7233163 clearly inhibits EGFR phosphorylation after oral administration and potent tumor regression is observed. CH7233163 has potent therapeutic efficacy against tumors with EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.[1]
细胞实验 Cell lines: NIH3T3 cells (ATCC) Concentrations: 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM Incubation Time: 0.5 h-24 h, 4-7 days Method: NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of CH7233163 in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37?C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.
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1. Kenji Kashima, et al. Mol Cancer Ther. 2020 Sep 17;molcanther.0229.2020.
PF-06459988 AEE788 Icotinib EGFR/BRAFV600E-IN-2 EGFR-IN-88 EGFR/BRAFV600E-IN-3 Genistein Naluzotan hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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Keywords

CH7233163 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR CH 7233163 CH-7233163 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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