Pentoxyverine (Carbetapentan) is an orally available cough suppressant, an antagonist of muscarinic receptor M1 and an agonist of the σ1 receptor, which causes alveolar relaxation and thus symptomatic relief.

σ1 receptor:75 nM (Ki)

Pentoxyverine 可作为 σ₁受体激动剂，在σ₁受体结合实验中对人σ₁受体具有中等亲和力（Ki ≈ 100-300 nM），并能在细胞模型中诱导典型的σ₁介导信号转导（如Ca²⁺内流变化）[1]。

在小鼠模型中，Pentoxyverine（30-60 mg/kg, i.p.）在多种疼痛模型中表现出镇痛活性，包括温度刺激（热板测试）和炎症性疼痛（福尔马林测试），效应依赖于σ₁受体，与对照组相比有显著延迟疼痛反应潜伏期。使用 σ₁ 拮抗剂 BD1047 可部分逆转其镇痛效果，进一步支持其 σ₁ 激动机制[1]。