Pentoxyverine 可作为 σ₁受体激动剂，在σ₁受体结合实验中对人σ₁受体具有中等亲和力（Ki ≈ 100-300 nM），并能在细胞模型中诱导典型的σ₁介导信号转导（如Ca²⁺内流变化）[1]。

在小鼠模型中，Pentoxyverine（30-60 mg/kg, i.p.）在多种疼痛模型中表现出镇痛活性，包括温度刺激（热板测试）和炎症性疼痛（福尔马林测试），效应依赖于σ₁受体，与对照组相比有显著延迟疼痛反应潜伏期。使用 σ₁ 拮抗剂 BD1047 可部分逆转其镇痛效果，进一步支持其 σ₁ 激动机制[1]。