Rilpivirine HCl 对野生型 HIV-1 具有显著的活性 (EC50=0.4 nM)，并且对所有测试的单突变体和双突变体的活性范围为 EC50=0.1-2.0 nM。在 10 至 5000 nM 浓度下进行 30 天的实验中，Rilpivirine HCl 没有观察到 1 μM 浓度下野生型 HIV-1 突破的迹象。Rilpivirine HCl 能够抑制 81% 的临床分离株（约 1200 种重组临床分离株）时EC50 小于 1 nM ，在 EC50 小于 10 nM 时则可抑制 94% 的临床分离株。[1]
Rilpivirine HCl 对 HIV-1 M 组野生型分离株显示出亚纳摩尔级别的活性，EC50 介于 0.07 至 1.01 nM 之间。[2]

Rilpivirine HCl 在大鼠中进行口服给药（10-160 mg/kg，持续 1 个月）时，未引发明显的异常反应，除了一些较高剂量下观察到的肝重量增加和物种特异性的甲状腺肥大。
静脉注射 Rilpivirine HCl 的消除半衰期从大鼠的 4.4 小时到犬的 31 小时不等，药物暴露量（AUCinf）在大鼠（4 mg/kg）为 3.1 μg·h/mL，犬（1.25 mg/kg）为 8.7 μg·h/mL，猴（1.25 mg/kg）为 1.4 μg·h/mL，兔（1.25 mg/kg）为 44 μg·h/mL。
口服给药时， Rilpivirine HCl 的半衰期在大鼠中为 2.8 小时，在犬中为 39 小时，大鼠和犬的口服生物利用度分别为 32% 和 31%。[1]