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Fimepinostat

Synonyms: PI3K/HDAC Inhibitor, CUDC-907, CUDC 907
货号 T2078Cas号 1339928-25-4 一键复制产品信息纯度: 99.87%
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Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

Fimepinostat

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纯度: 99.87%

货号 T2078Cas号 1339928-25-4

别名 PI3K/HDAC Inhibitor, CUDC-907, CUDC 907

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

Fimepinostat
其他形式的 “Fimepinostat”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 638
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10 mg
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现货
25 mg
¥ 1,880
现货
50 mg
¥ 2,930
现货
100 mg
¥ 4,220
现货
500 mg
¥ 8,890
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Fimepinostat (CUDC 907) is an orally bioavailable inhibitor of both phosphoinositide 3-kinase (PI3K) class I and pan-histone deacetylase (HDAC) enzymes, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, CUDC-907 inhibits the activity of both PI3K class I isoforms and HDAC, thereby preventing the activation of the PI3K-AKT-mTOR signal transduction pathway that is often overactivated in many cancer cell types.
靶点活性
HDAC7:426 nM, PI3Kβ:54 nM, HDAC6:27 nM, HDAC11:5.4 nM, HDAC9:554 nM, PI3Kδ:39 nM, HDAC3:1.8 nM, PI3Kα:19 nM, HDAC1:1.7 nM, HDAC4:409 nM, HDAC2:5.0 nM, HDAC5:674 nM, HDAC10:2.8 nM, HDAC8:191 nM, PI3Kγ:311 nM
体外活性

在作用于NHL和MM模型的高效性研究中, CUDC-907按最大耐受剂量处理,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂或两者联用效果更明显.且按最大耐受剂量处理,CUDC-907比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效.CUDC-907对犬类具有口服生物有效性.CUDC-907在小鼠肿瘤中的半衰期较长.作用于移植瘤时,CUDC-907诱导凋亡并抑制癌细胞增殖.

体内活性

CUDC-907对一系列B细胞淋巴瘤的生长具有抑制作用,如Granta 519(IC50:7 nM),DOHH2(IC50:1 nM),RL(IC50:2 nM),Pfeiffer(IC50:4 nM),SuDHL4(IC50:3 nM),Daudi(IC50:15 nM) 和 Raji(IC50:9 nM)。CUDC-907对骨髓瘤增殖也有阻断作用,如RPMI8226(IC50:2 nM),OPM-2(IC50:1 nM)和ARH77(IC50:5 nM)。CUDC-907对多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤均有明显抗癌活性。CUDC-907对其他PI3K亚型有抑制作用抑制,如 PI3Kβ/γ/δ和 PI3KαE545K, IC50分别为 54/311/39/62 nM。而且, CUDC-907对HDAC亚型HDAC8//6/11(IC50:191/27/5.4 nM)也有抑制效果。此外,CUDC-907对其他类型 HDAC 酶活性也有微弱抑制。

激酶实验
The activities of classes I and II HDACs are measured using the Color-de-Lys assay system. The activity of PI3K is measured using the ADP-Glo luminescent kinase assay. Recombinant PI3K protein, a complex of N-terminal GST-tagged recombinant full-length human p110 and untagged recombinant full-length human p85, is coexpressed in a baculovirus-infected Sf9 cell expression system[1].
细胞实验
CUDC-907 is dissolved in DMSO and stored (-80°C), and then diluted with appropriate medium before use[1]. Human cancer cell lines are plated at densities of 5,000 to 10,000 per well in 96-well flat-bottomed plates with the recommended culture medium. The cells are then incubated with compounds (e.g.,CUDC-907) at various concentrations for 72 hours in culture medium supplemented with 0.5% (v/v) FBS. Growth inhibition is assessed by assay of cellular ATP content using the Perkin-Elmer ATPlite kit[1].
别名
PI3K/HDAC Inhibitor, CUDC-907, CUDC 907
化学信息
分子量508.55
分子式C23H24N8O4S
CAS No.1339928-25-4
SmilesCOc1ccc(cn1)-c1nc(N2CCOCC2)c2sc(CN(C)c3ncc(cn3)C(=O)NO)cc2n1
密度1.445 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 62.5 mg/mL (122.9 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.49 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9664 mL9.8319 mL19.6637 mL98.3187 mL
5 mM0.3933 mL1.9664 mL3.9327 mL19.6637 mL
10 mM0.1966 mL0.9832 mL1.9664 mL9.8319 mL
20 mM0.0983 mL0.4916 mL0.9832 mL4.9159 mL
50 mM0.0393 mL0.1966 mL0.3933 mL1.9664 mL
100 mM0.0197 mL0.0983 mL0.1966 mL0.9832 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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