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Ro 31-8220 Mesylate

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Ro 31-8220 Mesylate
产品编号 T6643Cas号 138489-18-6
别名 Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX mesylate

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β,IC50为3、8、15 和 38 nM。

Ro 31-8220 Mesylate

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Ro 31-8220 Mesylate
纯度: 99.02%
产品编号 T6643 别名 Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX mesylateCas号 138489-18-6

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β,IC50为3、8、15 和 38 nM。

规格价格库存数量
1 mg
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2 mg
¥ 389
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5 mg
¥ 662
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10 mg
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25 mg
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50 mg
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100 mg
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200 mg
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实验操作小课堂
常见问题解答
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) is a pan-PKC inhibitor for PKC-α/βI/βII/γ/ε (IC50: 5/24/14/27/24 nM), and also shows potent inhibition against MSK1, MAPKAP-K1b, S6K1, and GSK3β.
靶点活性
MSK1:8 nM, PKCε:24 nM, GSK-3β:38 nM, PKCα:5 nM, S6K1:15 nM, MAPKAP-K1b:3 nM, PKC (rat brain):23 nM, PKCβ1:24 nM, PKCβ2:14 nM, PKCγ:27 nM
体外活性
在MLP?/?小鼠体内,Ro 31-8220 (6 mg/kg/d,s.c.)可明显增加心肌收缩力.
体内活性
RO31-8220可有效抑制A549细胞(IC50:0.78 μM)和MCF-7细胞(IC50:0.897 μM)的生长。在儿茶酚胺低反应血小板中,RO31-8220可增强Akt的磷酸化从而使肾上腺素诱导的血小板聚集作用增强。通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜,RO31-8220对载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌有显著降低效果,对ApoE的mRNA水平或蛋白水平无显著影响。RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性(IC50:23 nM),对PKC-α/β/γ/ε无选择性。 此外,RO31-8220对电压依赖性钠离子通道有抑制作用。
激酶实验
Assay of PKC Activity : Assay mixtures contain 0.2 mg/mL peptide-gamma, 10 μM MgCl2, 0.6 mM CaCl2, 10 μM [γ-32P]ATP, 1.25 mg/mL phosphatidylserine and 1.25 ng/mL phorbol 12-myristate 13-acetate in 20 mM Hepes (pH 7.5), 2 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol and 0.02% (w/v) Triton X-100. Peptide-γ is a synthetic peptide, GPRPLFCRKGSLRQKW, resembling the PKC-γ pseudosubstrate site, except that a serine residue replaces the pseudosubstrate alanine, converting the peptide from an inhibitor into a substrat. The assays are started by the addition of 2.5 m-units of enzyme, incubated at 30 °C for 10 min and terminated by spotting on to P81 paper, followed by extensive washing in 75 mM orthophosphoric acid. The papers are then washed in ethanol, dried, and incorporated radioactivity is determined by liquidscintillation spectroscopy.
细胞实验
Human A549 lung and MCF-7 breast carcinoma cells are obtained from the European Collection of Animal Cell Cultures. Cells (passage number 10-30) are cultured in an atmosphere of 5% carbon dioxide, the former in Ham's F-12 medium with penicillin/streptomycin, the latter in minimum essential medium (Eagle's modification) with additional pyruvate (1 mM) and non-essential amino acids. Both media are supplemented with 10% FCS and glutamine (2 mM). Cells are subcultured routinely twice weekly to maintain logarithmic growth. For cell proliferation studies cells are seeded and incubated with 3 ml of medium including agents, which is replenished at intervals of 48 h (A549) or 72 h (MCF-7). Following incubation for 4 days (A549) or 6 days (MCF-7) with drugs, cell number is assessed using a Coulter Counter Model ZM. In order to achieve PKC depletion, cells are incubated for 24 h with bryostatin 1 (1 μM). Under these conditions growth inhibition caused by bryostatin 1 is negligible. Bryostatin is removed by extensive washing of the cells followed by a 2 h recovery period. In previous work using the A549 cell line this washing procedure has been shown to eliminate bryostatin-mediated effects. The cells are then incubated for a further 24 h with staurosporine, RO 31-8220, UCN-01 or H-7. In some experiments cells are incubated with inhibitor for 48 rather than 24 h, in this case bryostation was not removed and left in the incubate. After removal of agents inhibition of DNA synthesis is evaluated by measurement of [3H]Tdr incorporation into cell. Radioactivity is counted using a Packard 1500 Tricarb scintillation counter. (Only for Reference)
别名Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX mesylate
化学信息
分子量553.65
分子式C25H23N5O2S·CH4O3S
CAS No.138489-18-6
SmilesCS(O)(=O)=O.Cn1cc(C2=C(C(=O)NC2=O)c2cn(CCCSC(N)=N)c3ccccc23)c2ccccc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 2.8 mg/mL (5.06 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 55.4 mg/mL (100.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8062 mL9.0310 mL18.0620 mL90.3098 mL
5 mM0.3612 mL1.8062 mL3.6124 mL18.0620 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1806 mL0.9031 mL1.8062 mL9.0310 mL
20 mM0.0903 mL0.4515 mL0.9031 mL4.5155 mL
50 mM0.0361 mL0.1806 mL0.3612 mL1.8062 mL
100 mM0.0181 mL0.0903 mL0.1806 mL0.9031 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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参考文献

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