Name: Ocifisertib(CFI-400945 free base)
Brand: TargetMol
SKU: T7384
Price: 339 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Ocifisertib(CFI-400945 free base)

很棒

产品编号 T7384Cas号 1338806-73-7

Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 339

In stock

5 mg

¥ 793

In stock

10 mg

¥ 1,290

In stock

25 mg

¥ 2,470

In stock

50 mg

¥ 3,980

In stock

100 mg

¥ 5,550

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 955

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Ocifisertib (CFI-400945 free base) is a potent, selective and orally active inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4; Ki value 0.26 nM; IC50 value 2.8 nM).
靶点活性	TRKA:6 nM, PLK4:0.26 nM(Ki), TIE2/TEK:22 nM, TRKB:9 nM, AURKB/INCENP:98 nM, AURKA:140 nM
体外活性	方法：用 FLAG 标记的全长 PLK4 的 HCT116 细胞用Ocifisertib（CFI-400945 free base）处理 4 小时，对裂解液进行免疫印迹分析。结果：在过表达 PLK4 的细胞中，Ocifisertib可抑制 PLK4 在丝氨酸 305 处的自身磷酸化，EC50 值为 12.3 nM。[1]
体内活性	方法： Ocifisertib（CFI-400945 free base）（3.75-104 mg/kg，口服）治疗小鼠进行 PK 分析。结果：CFI-400945在口服给药后迅速吸收，达到最大血浆浓度（Cmax）为0.25–11.68μg/mL；消除半衰期在3.75-26 mg/kg之间为3.7-4.2小时，但随着剂量的增加而延长（分别为5.4和6.9小时，52和104 mg/kg）。[1]

化学信息

分子量	534.65
分子式	C₃₃H₃₄N₄O₃
CAS No.	1338806-73-7
Smiles	O=C1[C@]2([C@@H](C2)C=3C=C4C(=CC3)C(/C=C/C5=CC=C(CN6C[C@@H](C)O[C@@H](C)C6)C=C5)=NN4)C=7C(N1)=CC=C(OC)C7
密度	1.32 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 100 mg/mL (187.04 mM), Sonication is recommended.

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (187.04 mM), Heating to 50℃ is recommended.

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8704 mL	9.3519 mL	18.7038 mL	93.5191 mL
5 mM	0.3741 mL	1.8704 mL	3.7408 mL	18.7038 mL
10 mM	0.1870 mL	0.9352 mL	1.8704 mL	9.3519 mL
20 mM	0.0935 mL	0.4676 mL	0.9352 mL	4.6760 mL
50 mM	0.0374 mL	0.1870 mL	0.3741 mL	1.8704 mL
100 mM	0.0187 mL	0.0935 mL	0.1870 mL	0.9352 mL

体内实验配液计算器