规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 339

现货

5 mg

¥ 793

现货

10 mg

¥ 1,290

现货

25 mg

¥ 2,470

现货

50 mg

¥ 3,980

现货

100 mg

¥ 5,550

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 955

现货

生物活性

产品描述	Ocifisertib (CFI-400945 free base) is a potent, selective and orally active inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4; Ki value 0.26 nM; IC50 value 2.8 nM).
靶点活性	TRKB:9 nM, AURKA:140 nM, TIE2/TEK:22 nM, AURKB/INCENP:98 nM, TRKA:6 nM, PLK4:0.26 nM(Ki)
体外活性	方法：用 FLAG 标记的全长 PLK4 的 HCT116 细胞用Ocifisertib（CFI-400945 free base）处理 4 小时，对裂解液进行免疫印迹分析。结果：在过表达 PLK4 的细胞中，Ocifisertib可抑制 PLK4 在丝氨酸 305 处的自身磷酸化，EC50 值为 12.3 nM。[1]
体内活性	方法： Ocifisertib（CFI-400945 free base）（3.75-104 mg/kg，口服）治疗小鼠进行 PK 分析。结果：CFI-400945在口服给药后迅速吸收，达到最大血浆浓度（Cmax）为0.25–11.68μg/mL；消除半衰期在3.75-26 mg/kg之间为3.7-4.2小时，但随着剂量的增加而延长（分别为5.4和6.9小时，52和104 mg/kg）。[1]

化学信息

分子量	534.65
分子式	C₃₃H₃₄N₄O₃
CAS No.	1338806-73-7
Smiles	O=C1[C@]2([C@@H](C2)C=3C=C4C(=CC3)C(/C=C/C5=CC=C(CN6C[C@@H](C)O[C@@H](C)C6)C=C5)=NN4)C=7C(N1)=CC=C(OC)C7
密度	1.32 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 100 mg/mL (187.04 mM), Sonication is recommended.

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (187.04 mM), Heating to 50℃ is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.48 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO