Name: PD318088
Brand: TargetMol
SKU: T6152
Price: 347 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 347

In stock

5 mg

¥ 827

In stock

10 mg

¥ 1,280

In stock

25 mg

¥ 2,570

In stock

50 mg

¥ 3,860

In stock

100 mg

¥ 5,490

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 987

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binding simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.
体外活性	PD318088是一种小分子抑制剂，针对MEK1/2，可作为PD184352的类似物，暗示其可能对癌细胞具有显著的抗增殖活性。PD318088与ATP同时结合于MEK1活性位点的相邻区域，该区域毗邻ATP结合位点。与PD318088和MgATP形成的三元复合体导致MEK1和MEK2的Kd单体-二聚体适度增加（至140nM）。PD318088和MgATP的结合也阻止了MEK1的四聚体和更高级别聚集体的形成。PD318088和MgATP共同作用轻微增加了MEK1和MEK2的二聚体解离常数，由约75nM增至约140nM，表明PD318088的抑制机制可能是由于活性位点的局部构象变化，而非整体结构的全局变化。[1]
激酶实验	Enzyme Assays: Phosphatidylinositide 3-kinase inhibitory activity was determined using a scintillation proximity assay in the presence of 1 μmol/L ATP. Inhibition of mTOR protein kinase was determined using a TR-FRET-based LanthaScreen method from Invitrogen. Compounds were assayed at a maximum concentration of 10 μmol/L in the presence of 1 μmol/L ATP, and IC50 values were determined using GraphPad Prism software.

化学信息

分子量	561.09
分子式	C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄
CAS No.	391210-00-7
Smiles	OCC(O)CONC(=O)c1cc(Br)c(F)c(F)c1Nc1ccc(I)cc1F
密度	1.993 g/cm3
颜色	White
物理性状	solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 14 mg/mL (24.95 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 112 mg/mL (199.61 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7822 mL	8.9112 mL	17.8225 mL	89.1123 mL
5 mM	0.3564 mL	1.7822 mL	3.5645 mL	17.8225 mL
10 mM	0.1782 mL	0.8911 mL	1.7822 mL	8.9112 mL
20 mM	0.0891 mL	0.4456 mL	0.8911 mL	4.4556 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
50 mM	0.0356 mL	0.1782 mL	0.3564 mL	1.7822 mL
100 mM	0.0178 mL	0.0891 mL	0.1782 mL	0.8911 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

PD318088

PD318088

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