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D-64131

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纯度: 99.67%

货号 T1753Cas号 74588-78-6

D64131 是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50 值为 0.53 μM。它具有抗丝分裂活性,可用于癌症研究。

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D64131 是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50 值为 0.53 μM。它具有抗丝分裂活性,可用于癌症研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 111
现货
5 mg
¥ 251
现货
10 mg
¥ 394
现货
25 mg
¥ 696
现货
50 mg
¥ 1,330
现货
100 mg
¥ 2,360
现货
200 mg
¥ 3,370
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 358
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产品介绍


D-64131 AI Summary
D-64131 exhibits a broad spectrum of bioactivities, including inhibition of tubulin polymerization with an IC50 of 530.0 nM, and significant antiproliferative effects against various cell lines. It inhibits HeLa/KB cells with an IC50 of 68.0 nM, SK-OV-3 cells with an IC50 of 680.0 nM, U373 astrocytoma cells with an IC50 of 74.0 nM, and induces cell cycle arrest in U373 cells with an IC50 of 62.7 nM. Additionally, it affects beta-Tubulin GTPase activity and shows cytotoxicity against a panel of tumor cell lines with an IC70 of 0.22 µg/ml. In mice models, D-64131 impacts tumor growth, weight, and survival rates depending on the dosage and administration route. Furthermore, D-64131 exhibits antiviral properties, including the inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in several cell lines, with inhibition rates ranging from -0.11% to 1.31% at concentrations of 10-20 µM. It also shows inhibition of the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 µM with inhibition percentages of 8.58% and 18.3%. The compound also inhibits the human HDAC6 enzyme with inhibition percentages over 100% in various assays and an IC50 of 771.5 nM. Its cytotoxicity against HepG2 cells is marked by an IC50 of 200.0 nM. This compound evidences notable antiviral and anticancer potential through its diverse bioactivity profile..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
D-64131 is a tubulin polymerization inhibitor with an IC50 value of 0.53 μM.
靶点活性
Tubulin polymerization:0.53 μM.
体外活性

在裸鼠中,D-64131被证明对人类无疤痕黑素瘤MEXF 989肿瘤异种移植物具有良好的耐受性和高活性. 治疗期间D-64131处理导致显著的肿瘤生长抑制.

体内活性

D-64131剂量依赖性地抑制牛脑微管蛋白的聚合以及[3H]秋水仙碱与生物素化的αβ-微管蛋白的结合。 在用D-64131处理后,许多Y细胞显示异常的微管结构,例如分裂的有丝分裂纺锤体或多个纺锤体极。 在用D-64131处理的许多细胞中可检测到典型的凋亡细胞的核起泡和异常核结构。

化学信息
分子量251.28
分子式C16H13NO2
CAS No.74588-78-6
SmilesCOc1ccc2[nH]c(cc2c1)C(=O)c1ccccc1
密度1.231 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 25.1 mg/mL (99.89 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.96 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9796 mL19.8981 mL39.7962 mL198.9812 mL
5 mM0.7959 mL3.9796 mL7.9592 mL39.7962 mL
10 mM0.3980 mL1.9898 mL3.9796 mL19.8981 mL
20 mM0.1990 mL0.9949 mL1.9898 mL9.9491 mL
50 mM0.0796 mL0.3980 mL0.7959 mL3.9796 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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