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GNE0877

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GNE0877
产品编号 T6031Cas号 1374828-69-9
别名 GNE-0877, GNE 0877

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂,IC50为3 nM,Ki 为0.7 nM

GNE0877
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GNE0877

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GNE0877
纯度: 99.97%
产品编号 T6031 别名 GNE-0877, GNE 0877Cas号 1374828-69-9

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂,IC50为3 nM,Ki 为0.7 nM

规格价格库存数量
1 mg
¥ 398
现货
2 mg
¥ 578
现货
5 mg
¥ 1,170
现货
10 mg
¥ 1,890
现货
25 mg
¥ 3,890
现货
50 mg
¥ 5,570
现货
100 mg
¥ 7,790
现货
500 mg
¥ 15,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 997
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实验操作小课堂
常见问题解答
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE0877 (GNE 0877) is a highly effective and specific leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor (Ki: 0.7 nM).
靶点活性
LRRK2:0.7 nM(Ki)
体外活性
在表达人LRRK2蛋白且含G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877可抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化.GNE-0877具有良好的口服生物利用度和脑渗透性.
体内活性
GNE-0877对LRRK2细胞活性有明显抑制作用(IC50:3 nM),并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。GNE-0877也是CYP1A2的可逆抑制剂(IC50:0.7 μM)。
别名GNE-0877, GNE 0877
化学信息
分子量339.32
分子式C14H16F3N7
CAS No.1374828-69-9
SmilesCNc1nc(Nc2cn(nc2C)C(C)(C)C#N)ncc1C(F)(F)F
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (132.62 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9471 mL14.7354 mL29.4707 mL147.3535 mL
5 mM0.5894 mL2.9471 mL5.8941 mL29.4707 mL
10 mM0.2947 mL1.4735 mL2.9471 mL14.7354 mL
20 mM0.1474 mL0.7368 mL1.4735 mL7.3677 mL
50 mM0.0589 mL0.2947 mL0.5894 mL2.9471 mL
100 mM0.0295 mL0.1474 mL0.2947 mL1.4735 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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