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Leritrelvir

产品编号 T73051 CAS 2923310-64-7

别名: RAY1216

Leritrelvir (RAY1216)，一种口服活性SARS-CoV-2主要蛋白酶慢紧抑制剂，其Ki值为8.6 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Leritrelvir, CAS 2923310-64-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 13,900	8-10周
50 mg	￥ 18,300	8-10周
100 mg	￥ 23,500	8-10周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品描述	Leritrelvir (RAY1216) is a potent orally active inhibitor of the SARS-CoV-2 main protease, exhibiting a slow-tight binding mechanism with an inhibition constant (Ki) of 8.6 nM [1].
体外活性	Leritrelvir (RAY1216)在药物靶点上的停留时间为104分钟[1]。该化合物通过α-ketoamide warhead与Cys145的催化位点共价结合[1]。在0-1000 nM浓度下，持续72小时的处理，Leritrelvir展现出对SARS-CoV-2野生型以及变异株的有效抗病毒活性[1]。
体内活性	Leritrelvir (RAY1216)（150-600 mg/kg/天；口服灌胃；连续5天）显著提高SARS-CoV-2感染小鼠的存活率[1]。各种动物物种中Leritrelvir的药代动力学参数[1]如下：物种剂量 (mg/kg) C max (nM) T max (小时) AUC(0-last) (nM•时) Cl (mL/分钟/kg) Vd ss (L/kg) T 1/2 (小时) 口服生物利用度（%）。鼠：静脉注射3.0 - - 7789 10 1.4 3.8 -，口服10 1287 2.0 5698 - - 2.6 22。大鼠：静脉注射2.0 - - 4505 12.5 1.1 2.2 -，口服10 916 0.9 7429 - - 4.3 33。猕猴：静脉注射1.0 - - 1157 22.5 1.0 0.9 -，口服5.0 102 1.5 458 - - 14.9 8。C max：药物在临床研究中收集的最高浓度；T max：达到最高浓度的时间；AUC：“曲线下面积”，代表临床研究中受试者经历的药物总暴露度；Cl：总血浆清除率；Vd ss：稳态分布容积；T 1/2：半衰期，指药物浓度减半所需的时间；口服(F%)：口服生物可利用度。

别名	RAY1216
分子量	639.71
分子式	C31H44F3N5O6
CAS No.	2923310-64-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +