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JNJ-26489112

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纯度: 99.31%

货号 T27672Cas号 871824-55-4

别名 JNJ26489112, JNJ 26489112

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂,也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂,在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性,可用于研究神经系统疾病。

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货号 T27672 别名 JNJ26489112, JNJ 26489112Cas号 871824-55-4

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂,也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂,在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性,可用于研究神经系统疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,300
现货
5 mg
¥ 3,250
现货
10 mg
¥ 4,750
现货
25 mg
¥ 7,480
现货
50 mg
¥ 9,870
现货
100 mg
¥ 13,600
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产品介绍


生物活性
产品描述
JNJ-26489112 is a CNS-active agent and inhibitor of voltage-gated Na+ channels and N-type Ca2+ channels with broad-spectrum anticonvulsant activity in rodents and can be used to study neurological disorders.
靶点活性
N-type channel activity:70 μM, calcium inward flow:34 μM
体外活性

JNJ-26489112 可在去极化条件下抑制钙离子内流(荧光测定),其 IC50 值为 34 μM。在通过低频刺激(0.07 Hz)全细胞贴片钳实验直接测量 N 型通道活性时,JNJ-26489112
以浓度依赖方式增强抑制作用,IC50 值为 70 μM。该化合物是一种 KCNQ2 通道的激活剂,尤其在 -50 mV 下表现明显。[1]

体内活性

腹腔注射 JNJ-26489112 能有效阻止雄性 CF-1 小鼠由双琥珀酸(Bic)、苦味素(Pic)或戊四唑(PTZ)引发的前肢阵挛性癫痫发作,其 1 小时的 ED50 分别为 197、189 和 109 mg/kg。[1]
在药代动力学研究中,对成年雄性大鼠口服 10 mg/kg JNJ-26489112 后,血浆 Cmax 为 9090 ng/mL(33 μM),tmax 为 53 分钟,生物利用度(F)为 95%,t1/2 为 8.2 小时,AUC(总暴露量)为 53,200 ng-h/mL。在剂量为 10、30 和 300 mg/kg 时,观察到暴露量与剂量呈线性关系。静脉注射2 mg/kg后,分布容积(Vdss)为 390 mL/kg,清除率(CL)为 96 mL/h/kg。
在雌性小猎犬中,口服 10 mg/kg JNJ-26489112 后,Cmax 达到 11,500 ng/mL(41 μM),tmax 为 55 分钟,F 为 83%,t1/2 为 20 小时,AUC 为 212,000 ng-h/mL。静脉注射2 mg/kg后,Vdss 和 CL 分别为 630 mL/kg 和 30 mL/h/kg。[1]

别名JNJ26489112, JNJ 26489112
化学信息
分子量278.71
分子式C9H11ClN2O4S
CAS No.871824-55-4
SmilesC(NS(N)(=O)=O)[C@@H]1OC=2C(=CC(Cl)=CC2)OC1
密度1.507 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (358.8 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5880 mL17.9398 mL35.8796 mL179.3979 mL
5 mM0.7176 mL3.5880 mL7.1759 mL35.8796 mL
10 mM0.3588 mL1.7940 mL3.5880 mL17.9398 mL
20 mM0.1794 mL0.8970 mL1.7940 mL8.9699 mL
50 mM0.0718 mL0.3588 mL0.7176 mL3.5880 mL
100 mM0.0359 mL0.1794 mL0.3588 mL1.7940 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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