在浓度高达0.75 μg/mL时，Valspodar (PSC 833) 没有表现出细胞毒性效应。当将Valspodar (0.25, 0.5, 以及 0.75 μg/mL) 与DOX-L引入DOX抗性细胞时，MDR细胞类型的杀细胞效率显著提高，尤其是在与DOX-L联合使用Valspodar的情况下。Valspodar (0.5与0.75 μg/mL)与所有浓度的DOX结合使用时，毒性较强，导致超过70%的抗性细胞死亡[1]。使用PSC833预处理，可将MDA-MB-435mdr细胞中NSC 279836的IC50值降低至0.4±0.02 μM，并几乎完全逆转MDR细胞对NSC 279836的抗性[2]。

以口服方式给予10 mg/kg剂量时，Valspodar展现了最小的血细胞分配特性，其低平均血浆比率约为0.52，表明了这一点。Valspodar具有慢清除速率和大分布容积的特点。其属性包括低肝提取率和广泛分布，与其结构类似物CsA [3] 观察到的特性相似。在小鼠中预先给予PSC833可以将MDR肿瘤中NSC 279836的荧光强度提高到野生型肿瘤观察到的94% [2]。