方法：采用Caco-2细胞单层模型，以4 μM Valspodar与替格瑞洛共孵育3小时，进行双向转运实验。
结果：Valspodar显著降低替格瑞洛的基底侧-顶侧表观渗透系数（从1.60×10⁻⁵降至1.13×10⁻⁵ cm/s），外排比由2.71降至1.59，抑制率约70%，证实Valspodar可有效抑制P-gp介导的替格瑞洛外排。[1]
方法：采用P-糖蛋白（P-gp）过表达的人乳腺癌MCF-7 TX400细胞，以3 μg/mL Valspodar与光敏剂共孵育1小时，通过提取法及流式细胞术检测。
结果：Valspodar可增加BPD及玫瑰红的胞内蓄积，提示二者为P-gp底物；而红卟啉结果存在差异，替莫泊芬等其他光敏剂则无显著影响。[2]

方法：采用NMRI nu/nu小鼠模型，Valspodar以50 mg/kg剂量口服灌胃（溶于DMSO/PEG/水），于紫杉醇注射前4小时单次给药。
结果：Valspodar使紫杉醇脑浓度提高6–8倍，但同时显著增加肝、肾及血浆中紫杉醇水平，脑/血浆比值相对较低。[3]
方法：采用Sprague Dawley大鼠，Valspodar以0.09–8 mg/hr/kg剂量经股静脉恒速输注4.5小时，溶于Cremophor EL:乙醇:生理盐水。
结果：剂量≥0.9 mg/hr/kg时，P-gp底物洛哌丁胺、奎尼丁等的脑/血浆比值不再随剂量增加而升高，表明该剂量可完全抑制血脑屏障处P-gp介导的外排。[4]