Milrinone（>10 mM）可显著提高细胞内cAMP和钙水平.在兔心脏中Milrinone可抑制PDE3/4.在麻醉犬中,Milrinone使心输出量,心率,左心室+DP/dt出现近似的增加,使舒张末期压力和全身血管阻力减少. 在接受肺动脉导管的杂交狗中,Milrinone显著增强右心室功能,并明显改善肺血管阻力,肺血流和左心室充盈状况.

Milrinone是一种有效的（IC50：0.16-0.90 μM）和选择性（100倍于peak I）的peak III抑制剂。Milrinone明显增加cAMP含量并伴随明显的血管舒张。Milrinone对左心室发展压和收缩的增加具有浓度依赖性,对兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平增加也是如此。在兔和人血小板中,Milrinone浓度依赖性增加cAMP水平的效果类似。Milrinone对人血小板聚集有抑制作用（IC50：2 mM）。 Milrinone增加细胞内环磷酸腺苷浓度是通过对III型磷酸二酯酶的抑制作用实现的。