HEAL-116 (0.001-0.1 μM) 以剂量依赖性方式抑制 LNCaP 细胞的 DHEA 代谢。HEAL-116 在 VCaP 细胞中有效抑制内源性 DHEA 代谢，IC 50 为 5.86 nM。HEAL-116 (0.1-1 μM) 抑制 VCaP 和 C4-2 细胞中 DHEA 诱导的雄激素受体靶基因表达及细胞生长。HEAL-116 (10 μM) 对其他 75 种与癌症相关的激酶无显著抑制作用。HEAL-116 (0.1-1 μM, 48 h) 在 VCaP-CYP17A1 细胞中，与 Abiraterone 联合使用时显著抑制 DHEA 或孕酮的生成及孕烯醇酮的生物学功能。HEAL-116 (0.1 μM) 在 VCaP 细胞中，与 Enzalutamide 联合使用时，抑制 DHEA 诱导的靶基因表达和细胞增殖。

在VCaP来源的异种移植小鼠模型中，HEAL-116 (10 mg/kg，口服) 能有效抑制肿瘤生长。