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SV119 是一种选择性σ-2受体(σ₂ receptor)配体,其结合力约为Ki≈5-10 nM。它通过激活caspase-3和促进线粒体去极化来诱导多种人类癌细胞系的凋亡(apoptosis)。在化疗中,SV119 能增强Paclitaxel等药物的作用,增加对于肿瘤细胞的细胞毒性。在小鼠异种移植模型中,无论是单独使用还是联合使用,SV119 都能显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等多种癌症的研究。
SV119 是一种选择性σ-2受体(σ₂ receptor)配体,其结合力约为Ki≈5-10 nM。它通过激活caspase-3和促进线粒体去极化来诱导多种人类癌细胞系的凋亡(apoptosis)。在化疗中,SV119 能增强Paclitaxel等药物的作用,增加对于肿瘤细胞的细胞毒性。在小鼠异种移植模型中,无论是单独使用还是联合使用,SV119 都能显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等多种癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | SV119 is a selective σ-2 receptor (σ₂ receptor) ligand with a Ki of approximately 5-10 nM. It induces apoptosis in various human cancer cell lines by activating caspase-3 and promoting mitochondrial depolarization. SV119 can enhance the effects of chemotherapeutic agents such as Paclitaxel, improving their cytotoxicity against tumor cells. In mouse xenograft models, SV119 significantly inhibits tumor growth both alone and in combination. SV119 is applicable for research on cancers such as breast, prostate, and pancreatic cancer. |
| 体外活性 | SV119 (0-10 µM) 能诱导 Panc1、CFPAC、ASPC、PancO2 细胞在 caspase-3/7 依赖途径上发生凋亡。在 MDA-MB-231 细胞中,SV119 对 sigma-2 受体的半数有效浓度 (EC 50) 为 23.3 μM,且最大细胞毒性达到 100%;在 MCF-7 细胞中,该值为 17.6 μM,同样达到最大细胞毒性 100%。SV119 (30 µM, 24-48 小时) 能降低全长 Bid 蛋白水平。在 ASPC-1、CFPAC、Panc1、PancO2 细胞中,SV119 (0-10 µM, 24 小时) 与 Gemcitabine 和 Paclitaxel 结合使用可增加凋亡。SV119 (10 mM, 1.5 小时) 能降低 MDA-MB-435 细胞中癌症干细胞 (CSC) 的荧光。SV119 (SV119-PEG-AuNC/DOX,覆盖密度 (50%)) 在结合光热和化疗时,能显著减少 MDA-MB-435 细胞中乳腺细胞的形成及数量,并降低乳腺 CSC 的干细胞性。 |
| 体内活性 | SV119 (1 mg/只小鼠,腹腔注射,一次;每隔一天/每天,连续 7 天) 与 Gemcitabine 或 Paclitaxel 联合使用,在胰腺肿瘤 C57BL/6 小鼠模型中,通过增加细胞凋亡而减缓肿瘤的生长' |
| 分子量 | 403.57 |
| 分子式 | C23H37N3O3 |
| CAS No. | 913815-82-4 |
| Smiles | C(CCCCCN)N1[C@@]2(C[C@@H](OC(NC3=C(OC)C=CC(C)=C3)=O)C[C@]1(CCC2)[H])[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多