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PKM2-IN-12
货号 T213700 一键复制产品信息
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还可以PKM2-IN-12 是一种口服有效的 PKM2 抑制剂，IC50 为 10 nM。它抑制 COLO-205 细胞的增殖和迁移，同时阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2-IN-12 还能显著减少细胞内的乳酸、丙酮酸和 ROS 水平。在小鼠模型中，PKM2-IN-12 不仅直接杀伤癌细胞，还恢复受损的肠道微生态平衡。该化合物可用于结肠直肠癌的研究。
PKM2-IN-12
一键复制产品信息 还可以货号 T213700
PKM2-IN-12 是一种口服有效的 PKM2 抑制剂，IC50 为 10 nM。它抑制 COLO-205 细胞的增殖和迁移，同时阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2-IN-12 还能显著减少细胞内的乳酸、丙酮酸和 ROS 水平。在小鼠模型中，PKM2-IN-12 不仅直接杀伤癌细胞，还恢复受损的肠道微生态平衡。该化合物可用于结肠直肠癌的研究。
PKM2-IN-12
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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产品介绍
生物活性
储存&溶解度
| 产品描述 | PKM2-IN-12 is an orally active PKM2 inhibitor with an IC50 of 10 nM. It effectively hinders the proliferation and migration of COLO-205 cells, induces cell cycle arrest, and triggers apoptosis (apoptosis). PKM2-IN-12 significantly reduces lactate, pyruvate, and ROS levels in cells. In mouse models, it not only directly targets cancer cells but also restores disrupted intestinal microecological balance. PKM2-IN-12 is useful for colorectal cancer research. |
| 靶点活性 | PKM2:10 nM |
| 体外活性 | PKM2-IN-12 (Compound 10j) (24 h) 在 COLO-205、CAL-27 和 MCF-7 细胞中表现出不同的敏感性，其IC 50 分别为 4.21 μM、13.3 μM 和 22.34 μM。PKM2-IN-12 (4.21 μM, 48 h) 通过诱导晚期凋亡显著杀死COLO-205细胞，并使细胞阻滞在G2期。PKM2-IN-12 (4.21 μM) 显著抑制COLO-205细胞的迁移能力。此外，PKM2-IN-12 (4.21 μM, 0-48 h) 显著降低COLO-205细胞中乳酸、丙酮酸和ROS的水平。在COLO-205 细胞中， PKM2-IN-12 (4.21 μM, 48 h) 增加PKM2单体和四聚体的表达，但对PKM1无显著影响。 |
| 体内活性 | 口服给予 PKM2-IN-12 (Compound 10j) (50-100 mg/kg，每三天一次，持续 72 天) 能有效抑制结肠炎相关结直肠癌 (CAC) 模型中的肿瘤生长，并逆转小鼠肠道菌群失衡。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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