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SB-505124 hydrochloride

Synonyms: SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride
货号 T21637Cas号 356559-13-2 一键复制产品信息纯度: 98.64%
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SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

SB-505124 hydrochloride

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纯度: 98.64%

货号 T21637Cas号 356559-13-2

别名 SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

SB-505124 hydrochloride
其他形式的 “SB-505124 hydrochloride”:
SB-505124T2462694433-59-5
现货
规格价格库存数量
1 mg
¥ 249
现货
5 mg
¥ 577
现货
10 mg
¥ 918
现货
25 mg
¥ 1,530
现货
50 mg
¥ 2,280
现货
100 mg
¥ 3,390
现货
500 mg
¥ 7,730
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) is an orally available, selective and potent inhibitor of TGF-β type I receptors (ALK4, ALK5, ALK7) with IC50 values of 129 nM and 47 nM for ALK4 and ALK5, respectively. SB-505124 hydrochloride inhibits IL-6 production by synovial explants and reduces Th17 differentiation in mice by decreasing Il17a and Rorc gene expression and IL-17 protein production.SB-505124 hydrochloride is used in the study of colorectal cancer.
体外活性

方法：将兔结膜下成纤维细胞与 10 μM的SB-505124 或 0.04% MMC 一起孵育，然后在 12 孔板中与或不与 TGF-β2 （2 ng/ml） 一起孵育 48 小时 ，Western blotting对pSmad2、CTGF和α-SMA进行Western blotting分析ALK-5抑制剂SB-505124对TGF-β2诱导的下游效应的影响。
结果：经SB-505124 处理的兔结膜下成纤维细胞中的pSmad2、CTGF 和 α-SMA 的水平以浓度依赖性方式降低 。[3]

体内活性

方法： SB-505124（5 mg/kg ；腹腔注射；每日 ）治疗A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠 ，单独治疗或者与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用。
结果：单独使用无效，但与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用可在 5 只动物中产生持久反应，无需维持治疗。[4]

别名
SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride
化学信息
分子量371.86
分子式C20H22ClN3O2
CAS No.356559-13-2
SmilesCl.N=1C(=CC=CC1C)C=2N=C(NC2C=3C=CC=4OCOC4C3)C(C)(C)C
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Methanol: 120 mg/mL (322.7 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 40 mg/mL (107.57 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.38 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Methanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6892 mL13.4459 mL26.8918 mL134.4592 mL
5 mM0.5378 mL2.6892 mL5.3784 mL26.8918 mL
10 mM0.2689 mL1.3446 mL2.6892 mL13.4459 mL
20 mM0.1345 mL0.6723 mL1.3446 mL6.7230 mL
50 mM0.0538 mL0.2689 mL0.5378 mL2.6892 mL
100 mM0.0269 mL0.1345 mL0.2689 mL1.3446 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SB-505124 HydrochlorideALK7ALK5ALK4
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