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SB-505124 hydrochloride

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纯度: 98.71%

产品编号 T21637Cas号 356559-13-2

别名 SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

SB-505124 hydrochloride
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SB-505124T2462694433-59-5
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产品编号 T21637 别名 SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochlorideCas号 356559-13-2

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 249
In stock
5 mg
¥ 577
In stock
10 mg
¥ 918
In stock
25 mg
¥ 1,530
In stock
50 mg
¥ 2,280
In stock
100 mg
¥ 3,390
In stock
500 mg
¥ 7,730
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) is an orally available, selective and potent inhibitor of TGF-β type I receptors (ALK4, ALK5, ALK7) with IC50 values of 129 nM and 47 nM for ALK4 and ALK5, respectively. SB-505124 hydrochloride inhibits IL-6 production by synovial explants and reduces Th17 differentiation in mice by decreasing Il17a and Rorc gene expression and IL-17 protein production.SB-505124 hydrochloride is used in the study of colorectal cancer.
体外活性

方法：将兔结膜下成纤维细胞与 10 μM的SB-505124 或 0.04% MMC 一起孵育，然后在 12 孔板中与或不与 TGF-β2 （2 ng/ml） 一起孵育 48 小时 ，Western blotting对pSmad2、CTGF和α-SMA进行Western blotting分析ALK-5抑制剂SB-505124对TGF-β2诱导的下游效应的影响。
结果：经SB-505124 处理的兔结膜下成纤维细胞中的pSmad2、CTGF 和 α-SMA 的水平以浓度依赖性方式降低 。[3]

体内活性

方法： SB-505124（5 mg/kg ；腹腔注射；每日 ）治疗A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠 ，单独治疗或者与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用。
结果：单独使用无效，但与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用可在 5 只动物中产生持久反应，无需维持治疗。[4]

别名SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride
化学信息
分子量371.86
分子式C20H22ClN3O2
CAS No.356559-13-2
SmilesCl.N=1C(=CC=CC1C)C=2N=C(NC2C=3C=CC=4OCOC4C3)C(C)(C)C
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Methanol: 120 mg/mL (322.70 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 40 mg/mL (107.57 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.38 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Methanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6892 mL13.4459 mL26.8918 mL134.4592 mL
5 mM0.5378 mL2.6892 mL5.3784 mL26.8918 mL
10 mM0.2689 mL1.3446 mL2.6892 mL13.4459 mL
20 mM0.1345 mL0.6723 mL1.3446 mL6.7230 mL
50 mM0.0538 mL0.2689 mL0.5378 mL2.6892 mL
100 mM0.0269 mL0.1345 mL0.2689 mL1.3446 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SB-505124 HydrochlorideALK7ALK5ALK4

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4个月前
5.0
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评论内容

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