购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

Ramelteon

Rating icon 很棒
Ramelteon
产品编号 T1463Cas号 196597-26-9
别名 雷美替胺, TAK-375

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。

Ramelteon

Ramelteon

Rating icon 很棒
Ramelteon
纯度: 99.92%
产品编号 T1463 别名 雷美替胺, TAK-375Cas号 196597-26-9

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 369
现货
10 mg
¥ 661
现货
25 mg
¥ 1,130
现货
50 mg
¥ 1,820
现货
100 mg
¥ 2,650
现货
500 mg
¥ 6,170
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 397
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
查看更多

"Ramelteon"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.92%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist.
靶点活性
MT2 receptor:112 pM(Ki), MT receptor (chicken):23.1 pM(Ki), MT1 receptor:14 pM(Ki)
体外活性
Ramelteon(0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.)显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动(NREM)睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变.
体内活性
Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon(1 nM)对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon(1 nM)在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。
激酶实验
cDNA encoding the human MT1 gene is introduced into CHO cells. Cells are harvested at confluence in Ca2+ and Mg2+ free Hanks' balanced salt solution containing 5 mM EDTA and collected by centrifugation. Cells are homogenized in ice-cold 50 mM Tris–HCl buffer, washed twice, pelleted, and stored at -30°C until the binding assays are conducted. Test compound and 40 pM 2-[ 125I]melatonin are mixed with the thawed homogenate in a total volume of 1 mL and incubated at 25°C for 150 min. The reaction is terminated by addition of 3 mL of icecold buffer followed by vacuum filtration on a Whatman GF/B. The filter is washed twice and radioactivity is counted by a g-counter[1].
别名雷美替胺, TAK-375
化学信息
分子量259.34
分子式C16H21NO2
CAS No.196597-26-9
SmilesCCC(=O)NCC[C@@H]1CCc2ccc3OCCc3c12
密度1.119g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 49 mg/mL (188.94 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (231.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8559 mL19.2797 mL38.5594 mL192.7971 mL
5 mM0.7712 mL3.8559 mL7.7119 mL38.5594 mL
10 mM0.3856 mL1.9280 mL3.8559 mL19.2797 mL
20 mM0.1928 mL0.9640 mL1.9280 mL9.6399 mL
50 mM0.0771 mL0.3856 mL0.7712 mL3.8559 mL
100 mM0.0386 mL0.1928 mL0.3856 mL1.9280 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy Ramelteon | purchase Ramelteon | Ramelteon cost | order Ramelteon | Ramelteon chemical structure | Ramelteon in vivo | Ramelteon in vitro | Ramelteon formula | Ramelteon molecular weight