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GNE-490

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纯度: 99.77%

货号 T22339Cas号 1033739-92-2

GNE-490 是一种有效的 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。 GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的特异性(IC50 = 750 nM)。

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GNE-490 是一种有效的 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。 GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的特异性(IC50 = 750 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 598
现货
2 mg
¥ 926
现货
5 mg
¥ 1,660
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10 mg
¥ 2,470
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25 mg
¥ 3,930
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50 mg
¥ 5,390
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100 mg
¥ 7,130
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¥ 9,620
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产品介绍


GNE-490 AI Summary
GNE-490 exhibits multiple bioactivities including antiproliferative activity against human PC3 cells deficient in PTEN and MCF7.1 cells expressing PI3Kalpha mutant. It inhibits various kinases such as PI3K isoforms (alpha, beta, gamma, delta), mTOR, and PIK3C2beta. Additionally, it significantly inhibits the PI3K/Akt/mTOR pathway signaling in PI3Kalpha mutant expressing human MCF7.1 cells xenografted in nu/nu mice, indicated by decreased phosphorylation of Akt, Pras40, and S6RP. GNE-490 shows high oral bioavailability and moderate to high protein binding in mouse plasma. It has favorable pharmacokinetic parameters, including clearance, volume of distribution, area under the curve, and half-life. Furthermore, it demonstrates strong antitumor activity, resulting in tumor growth inhibition in human MCF7.1 cells expressing PI3Kalpha mutant xenografted in nu/nu mice..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
GNE-490 is an effective inhibitor of pan-PI3K with IC50s of 3.5 nM, 25 nM, 5.2 nM, 15 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ, respectively. GNE-490 has >200 fold selectivity for mTOR (IC50 = 750 nM).
靶点活性
PI3Kδ:5.2 nM, PI3Kβ:25 nM, PI3Kγ:15 nM, mTOR:750 nM, PI3Kα:3.5 nM
化学信息
分子量386.47
分子式C18H22N6O2S
CAS No.1033739-92-2
SmilesCc1nc(N)ncc1-c1nc(N2CCOCC2)c2sc(cc2n1)C(C)(C)O
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (129.38 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5875 mL12.9376 mL25.8752 mL129.3761 mL
5 mM0.5175 mL2.5875 mL5.1750 mL25.8752 mL
10 mM0.2588 mL1.2938 mL2.5875 mL12.9376 mL
20 mM0.1294 mL0.6469 mL1.2938 mL6.4688 mL
50 mM0.0518 mL0.2588 mL0.5175 mL2.5875 mL
100 mM0.0259 mL0.1294 mL0.2588 mL1.2938 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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