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DI-82

产品编号 T39114 CAS 1638148-50-1

DI-82 is a highly potent inhibitor of deoxycytidine kinase (dCK), displaying impressive biochemical activity with an IC50 value of 27.8 nM and a K i value of 9.2 nM. Additionally, DI-82 exhibits significant antitumor effects.

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DI-82, CAS 1638148-50-1

规格	价格/CNY		货期	数量
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生物活性

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参考文献

产品描述	DI-82 is a highly potent inhibitor of deoxycytidine kinase (dCK), displaying impressive biochemical activity with an IC50 value of 27.8 nM and a K i value of 9.2 nM. Additionally, DI-82 exhibits significant antitumor effects.
靶点活性	DCK:27.8 nM (IC50app), DCK:9.2 nM (Kiapp)
体外活性	DI-82 (compound 12R) has an IC 50 of 3.7 nM in CCRF-CEM acute lymphoblastic leukemia cells[1]. DI-82 (1 μM) has a NADPH-dependent CL int of 22.7 μL/min?mg and a NADPH-dependent T 1/2 of 102 mins in a standard microsomal liver clearance assay[1]. DI-82 (200?μM) completely blunts the ability of decitabine to bind human thymidylate synthase (TS)[2].

分子量	510.65
分子式	C20H26N6O4S3
CAS No.	1638148-50-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Julian Nomme, et al. Structure-guided Development of Deoxycytidine Kinase Inhibitors With Nanomolar Affinity and Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9480-94. 2. Helena Almqvist, et al. CETSA Screening Identifies Known and Novel Thymidylate Synthase Inhibitors and Slow Intracellular Activation of 5-fluorouracil. Nat Commun. 2016 Mar 24;7:11040.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +