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YM458

产品编号 T74542 CAS 2770108-93-3

YM458为EZH2和BRD4的有效双重抑制剂，IC50值分别为490 nM和34 nM。该化合物能够抑制实体癌细胞的增殖与集落形成，并诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis)，适用于抗癌研究领域。

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YM458

YM458, CAS 2770108-93-3

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	8-10周
50 mg	￥ 13,800	8-10周
100 mg	￥ 17,500	8-10周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品描述	YM458, a potent dual inhibitor of EZH2 and BRD4, exhibits IC50 values of 490 nM and 34 nM, respectively. This compound effectively hinders cell proliferation and colony formation, while also inducing cell cycle arrest and apoptosis in solid tumor cells, making it a viable candidate for anticancer research [1].
靶点活性	BRD4:34 nM, EZH2:490 nM
体外活性	YM458（化合物D7）（0-30 μM；6天）对AsPC-1细胞具有抗增殖活性，IC 50为0.69 ± 0.16 μM；并且（1μM；72小时）显著降低AsPC-1中H3K27me3和c-Myc的水平[1]。YM458（0-30 μM；4或6天）能广泛抑制实体癌细胞的增殖，并在1μM浓度下显著抑制A549肺癌细胞和HCT116结直肠癌细胞的增殖[1]。YM458（0.05-0.4 μM；12-20天）以剂量依赖性方式抑制AsPC-1、HCT116和A549细胞株的集落形成[1]。
体内活性	YM458（每隔一天60mg/kg；IP；共38天）对瘤细胞生长具有抑制效果，其在AsPC-1细胞中的抑制率为38.6%，在A549细胞中的抑制率为62.3% [1]。YM458在雌性BALB/c小鼠中的药代动力学参数 [1] 如下：IP（80 mg/kg）与PO（80 mg/kg）给药后，半衰期（t 1/2）分别为3.81小时和4.16小时，最大浓度时间（T max）均为1小时，最大浓度（C max）分别为27126.3ng/mL和4383.6ng/mL，24小时内面积下曲线（AUC 0-24）分别为273220.1ng/mL·h和13509.1ng/mL·h，清除率（CL）为4.88mL/min/kg，生物利用度（F）为4.94%。

分子量	957.62
分子式	C53H61ClN8O5S
CAS No.	2770108-93-3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +