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P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的P2Y1 receptor拮抗剂,具备出色的血脑屏障渗透性。它在兔洗涤血小板中有效抑制ADP诱导的P2Y1 receptor介导的细胞质Ca2+增加(IC50 = 1.95 μM)以及血小板聚集(IC50 = 3.24 μM)。此外,P2Y1 antagonist 4 显著上调H2O2处理的HT22细胞中核Nrf2蛋白的水平。在小鼠急性心肌梗死模型中,它可显著减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 适用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的P2Y1 receptor拮抗剂,具备出色的血脑屏障渗透性。它在兔洗涤血小板中有效抑制ADP诱导的P2Y1 receptor介导的细胞质Ca2+增加(IC50 = 1.95 μM)以及血小板聚集(IC50 = 3.24 μM)。此外,P2Y1 antagonist 4 显著上调H2O2处理的HT22细胞中核Nrf2蛋白的水平。在小鼠急性心肌梗死模型中,它可显著减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 适用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | P2Y1 antagonist 4 is a selective blocker of the P2Y1 receptor with excellent penetration across the blood-brain barrier. It inhibits ADP-induced increases in cytosolic Ca2+ mediated by the P2Y1 receptor in washed rabbit platelets (IC50 = 1.95 μM) and platelet aggregation (IC50 = 3.24 μM). P2Y1 antagonist 4 significantly elevates nuclear Nrf2 protein levels in H2O2-treated HT22 cells. It reduces infarct size in a mouse acute myocardial infarction model and is applicable in research on ischemic stroke and myocardial infarction. |
| 体外活性 | P2Y1 antagonist 4 (Compound 12g) 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 受体介导的细胞质 Ca 2+ 增加 (IC 50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC 50 = 3.24 μM)。此外,P2Y1 antagonist 4 在 10 μM 条件下处理 24 小时能够显著提高 H2O2 诱导的氧化应激损伤 HT22 海马神经元的细胞活力,并且 处理 16 小时显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。 |
| 体内活性 | P2Y1 antagonist 4 (Compound 12g) 作为 P2Y1 拮抗剂,在雄性 C57BL/6 小鼠中,通过静脉注射(5-20 mg/kg)在 LAD 结扎后立即单次给药,24 小时内评估。结果表明,它可剂量依赖性地减少心肌梗死面积,并降低血清 CK-MB/LDH 水平。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多