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P2Y1 antagonist 4

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P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的P2Y1 receptor拮抗剂,具备出色的血脑屏障渗透性。它在兔洗涤血小板中有效抑制ADP诱导的P2Y1 receptor介导的细胞质Ca2+增加(IC50 = 1.95 μM)以及血小板聚集(IC50 = 3.24 μM)。此外,P2Y1 antagonist 4 显著上调H2O2处理的HT22细胞中核Nrf2蛋白的水平。在小鼠急性心肌梗死模型中,它可显著减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 适用于缺血性中风和心肌梗死的研究。

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货号 T212954

P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的P2Y1 receptor拮抗剂,具备出色的血脑屏障渗透性。它在兔洗涤血小板中有效抑制ADP诱导的P2Y1 receptor介导的细胞质Ca2+增加(IC50 = 1.95 μM)以及血小板聚集(IC50 = 3.24 μM)。此外,P2Y1 antagonist 4 显著上调H2O2处理的HT22细胞中核Nrf2蛋白的水平。在小鼠急性心肌梗死模型中,它可显著减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 适用于缺血性中风和心肌梗死的研究。

P2Y1 antagonist 4
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产品介绍


生物活性
产品描述
P2Y1 antagonist 4 is a selective blocker of the P2Y1 receptor with excellent penetration across the blood-brain barrier. It inhibits ADP-induced increases in cytosolic Ca2+ mediated by the P2Y1 receptor in washed rabbit platelets (IC50 = 1.95 μM) and platelet aggregation (IC50 = 3.24 μM). P2Y1 antagonist 4 significantly elevates nuclear Nrf2 protein levels in H2O2-treated HT22 cells. It reduces infarct size in a mouse acute myocardial infarction model and is applicable in research on ischemic stroke and myocardial infarction.
体外活性

P2Y1 antagonist 4 (Compound 12g) 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 受体介导的细胞质 Ca 2+ 增加 (IC 50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC 50 = 3.24 μM)。此外,P2Y1 antagonist 4 在 10 μM 条件下处理 24 小时能够显著提高 H2O2 诱导的氧化应激损伤 HT22 海马神经元的细胞活力,并且 处理 16 小时显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。

体内活性

P2Y1 antagonist 4 (Compound 12g) 作为 P2Y1 拮抗剂,在雄性 C57BL/6 小鼠中,通过静脉注射(5-20 mg/kg)在 LAD 结扎后立即单次给药,24 小时内评估。结果表明,它可剂量依赖性地减少心肌梗死面积,并降低血清 CK-MB/LDH 水平。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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